OBAT TETES MATA STERIL
(Buku pelajaran tehnologi farmasi,Voight hal 521-527)
Yang dimaksud sebagai obat mata adalah tetes mata, salap mata, pencuci mata dan beberapa bentuk pemakaian yang khusus serta inserte sebagai bentuk depo, yang ditentukan untuk digunakan pada mata utuh atau terluka. Obat mata digunakan untuk menghasilkan efek diagnostik dan terapetik lokal, dan yang lain untuk merealisasikan kerja farmakologis, yang terjadi setelah berlangsungnya penetrasi bahan obat dalam jaringan yang umumnya terdapat disekitar mata.Pada umumnya bersifat isotonis dan isohidris
Mata merupakan organ yang paling peka dari manusia. Oleh karena itu sediaan obat mata mensyaratkan kualitas yang lebih tajam. Tetes mata harus efektif dan tersatukan secara fisiologis (bebas rasa nyeri, tidak merangsang) dan steril.
Untuk membuat sediaan yang tersatukan, maka faktor-faktor berikut hendaknya diperhatikan :
a. Steril atau miskin kuman
Pemakaian tetes mata yang terkontaminasi mikroorganisme dapat terjadi rangsangan berat yang dapat menyebabkan hilangnya daya penglihatan atau tetap terlukanya mata sehingga sebaiknya dilakukan sterilisasi akhir (sterilisasi uap) atau menyaring larutan dengan filter pembebas bakteri.
b. Kejernihan (bebas atau miskin bahan melayang)
Persyaratan ini dimaksudkan untuk menghindari rangsangan akibat bahan padat. Sebagai material penyaring digunakan leburan gelas, misalnya Jenaer Fritten dengan ukuran pori G 3 – G 5.
c. Pengawetan
Dengan pengecualian sediaan yang digunakan pada mata luka atau untuk tujuan pembedahan, dan dapat dibuat sebagai obat bertakaran tunggal, maka obat tetes mata harus diawetkan. Pengawet yang sering digunakan adalah thiomersal (0.002%), garam fenil merkuri (0,002%), garam alkonium dan garam benzalkonium (0,002-0,01%), dalam kombinasinya dengan natrium edetat (0,1%), klorheksidin (0,005-0,01%), klorbutanol (0,5%), dan benzilalkohol (0,5-1%).
d. Tonisitas
Sediaan tetes mata sebaiknya dibuat mendekati isotonis agar dapat diterima tanpa rasa nyeri dan tidak dapat menyebabkan keluarnya air mata, yang dapat mencuci keluar bahan obatnya. Untuk membuat larutan mendekati isotonis, dapat digunakan medium isotonis atau sedikit hipotonis, umumnya digunakan natrium-klorida (0,7-0,9%) atau asam borat (1,5-1,9%) steril.
e. Pendaparan
Mirip seperti darah. Cairan mata menunjukan kapasitas dapar tertentu. Yang sedikit lebih rendah oleh karena system yang terdapat pada darah seperti asam karbonat, plasma, protein amfoter dan fosfat primer – sekunder, juga dimilikinya kecuali system – hemoglobin – oksi hemoglobin. Harga pHnya juga seperti darah 7,4 akan tetapi hilangnya karbondioksida dapat meningkatkannya smapai harga pH 8 – 9. pada pemakain tetes biasa yang nyari tanpa rasa nyeri adalah larutan dengan harga pH 7,3 – 9,7. daerah pH dari 5,5 – 11,4 masih dapat diterima. Tetes mata didapar atas dasar beberapa alasan yang sangat berbeda. Misalnya untuk memperbaiki daya tahan (penisilina), untuk mengoptimasikan kerja (misalnya oksitetrasiklin) atau untuk mencapai kelarutan yang memuaskan (misalnya kloromfenikol). Pengaturan larutan pada kondisi isohidri (pH = 7,4) adalah sangat berguna untuk mencapai rasa bebas nyeri yang sempurna, meskipun hal ini sangat sulit direalisasikan. Oleh karena kelarutan dan stabilitas bahan obat dan sebagian bahan pembantu juga kerja optimum disamping aspek fisiologis (tersatukan) turut berpengaruh.
Aspek-aspek tersebut sangat jarang dalam kondisi optimal pada harga pH fisiologis. Harga pH yang tepat yang dimiliki larutan, merupakan harga kompromis antara faktor-faktor yang telah disebutkan tadi. Harga itu disebut sebagai harga euhidris misalnya garam alkaloida yang umumnya dipakai sebagai tetes mata memiliki stabilitas maksimal dalam daerah pH 2 – 4, yang jelas sangat tidak fisiologis. Hal yang sama terjadi pada anestetikal lokal untuk terapi mata (stabilitas maksimumnya pada harga pH 2,3 -5,4). Yang terakhir ini dengan menaiknya harga ph juga menunjukan peningkatan efektifitas atas dasar membaiknya penettrasi pada kornea. Dengan mempertimbangkan keseimbangan fisiologisnya, larutan ini dieuhidritkan sampai pada harga pH 5, 5 – 6,5.
Penyeimbangan pH pada umumnya dilakukan dengan larutan dapar isotonis. Larutan dapar berikut digunakan secara internasional:
- Dapar natrium asetat – asam borat, kapasitas daparnya tinggi dalam daerah asam.
- Dapar fospat, kapasitas daparnya tinggi dalam daerah alkalis.
Jika harga pH yang ditetapkan atas dasar stabilitas berada diluar daerah yang dapat diterima secara fisiologis, diwajibkan untuk menambahkan dapar dan melakukan pengaturan pH melalui penambahan asam atau basa. Larutan yang dibuat seperti itu praktis tidak menunjukan kapasitas dapar sehingga oleh cairan air mata lebih mudah diseimbangkan pada harga fisiologis dari pada larutan yang didapar. Antara isotonis dan euhidri terdapat kaitan yang terbatas dalam hal tersatukannya secara fisiologis. Yakni jika satu larutan mendekati kondisi isotonis, meskipun tidak berada pada harga pH yang cocok masih dapat tersatukan tanpa rasa nyeri.
f. Viskositas dan aktivitas permukaan
Tetes mata dalam air mempunyai kerugian, oleh karena mereka dapat ditekan keluar dari saluran konjunktival oleh gerakan pelupuk mata. Oleh karena itu waktu kontaknya pada mata menurun. Melalui peningkatan viskositas dapat dicapai distribusi bahan aktif yang lebih baik didalam cairan dan waktu kontak yang lebih panjang. Lagi pula sediaan tersebut memiliki sifat lunak dan licin sehingga dapat mengurangi rasa nyeri. Oleh Karena itu sediaan ini sering dipakai pada pengobatan keratokonjunktifitis. Sebagai peningkat viskositas digunakan metal selulosa dan polivinilpiroridon (PVP).
Obat tetes mata anti glaukoma
Glaukoma adalah penyakit mata yang disebabkan oleh tingginya tekanan bola mata sehingga menyebabkan rusaknya saraf optik yang membentuk bagian-bagian retina dibelakang bola mata. Saraf optik menyambung jaringan-jaringan penerima cahaya (retina) dengan bagian dari otak yang memproses informasi pengelihatan.
Salah satu obat yang dapat digunakan sebagai anti glaukoma adalah obat adrenergik seperti epinefrin (0,25 – 2%), fenilefrin (2,5 - 10%), dan lain-lain. Obat-obat adrenergik ini tidak menimbulkan siklopegia. Epinefrin, dengan dosis yang lebih kecil dari fenilefrin, efektif digunakan sebagai obat glaukoma.
Epinefrin digunakan untuk mengurangi tekanan intraokuler pada penderita glaukoma sudut lebar berdasarkan efek vasokonstriksi lokal yang menyebabkan pembentukan cairan mata berkurang.
Pembahasan :pasien dengan penderita glaukoma memiliki kelebihan cairan pada bola mata yang menyebabkan mata membengkak. Karena itu digunakan obat mata hipertonis, sehingga cairan yang ada di mata ditarik dari yang hipotonis ke hipertonis
SEDIAAN PENCUCI MATA
Kolirium atau cairan pencuci mata adalah sediaan berupa larutan steril jernih, bebas jasad renik, isotonis, digunakan untuk membersihkan mata. Dapat ditambahkan zat dapar dan zat pengawet (Formularium Nasional Edisi II, Hal 310).
Kolirium dibuat dengan melarutkan obat dalam air, saring hingga jernih, masukkan dalam wadah, tutup dan sterilkan. Alat dan wadah yang digunakan dalam pembuatan kolirium harus bersih dan steril.
Kolirium memiliki nilai isotonis yang ekivalen dengan natrium klorida 0,9 %. Batas toleransi terendah setara dengan natrium klorida 0,6 % dan batas tertinggi setara dengan natrium kolrida 2,0 % tanpa gangguan yang nyata. Nilai pH air mata normal lebih kurang 7,4. Range pH untuk larutan mata yang masih di perbolehkan adalah 4,5 – 9. ( FI IV, Hal 13 ). Nilai pH air mata normal + 7,4. Range pH untuk larutan mata yang masih diperbolehkan adalah 4,5 – 9,0 (FI IV hal. 13).
Persyaratan bagi obat cuci mata adalah :
1. Nilai isotonisitas
Cairan mata isotonik dengan darah dan mempunyai nilai isotonisitas sesuai larutan Natrium Klorida 0,9 %.
2. Pendaparan
Air mata normal memiliki pH kurang lebih 7,4 oleh karena itu sistem dapar harus dipilih sedekat mungkin dengan pH fisiologis.
3. Steril
Untuk zat aktif tahan panas, sterilisasi akhir dengan autoklaf. Jika memungkinkan, penyaringan membran.
4. Pengawet
Untuk cuci mata takaran ganda.
5. Persyaratan lain adalah jernih (Farmakope Indonesia Ed IV, hal.13)
Pencuci mata untuk mata merah bengkak
Mata merah,bengkak dan berair dapat disebabkan karena terinfeksi jamur atau bakteri,atau bisa juga disebabkan karena adanya luka didalam mata sehingga mata teriritasi dan menimbulkan mata merah,bengkak dan berair. Larutan pencuci mata Asam borat ini berkhasiat sebagai fungistatik dan bakteriostatik sehingga dapat mengobati mata merah, berair dan bengkak.
Pencuci mata anti fungi
Mata yang terinfeksi oleh jamur atau bakteri bisa menyebabkan mata menjadi merah, bengkak dan berair. Hal ini dapat diatasi dengan larutan pencuci mata dengan asam borat sebagai zat aktif. Dimana asam borat berkhasiat sebagai fungistatik dan bakteriostatik lemah serta natrium borat sebagai pendapar juga bisa sebagai antibakteri sehingga dapat mengobati iritasi pada mata.
Obat tetes mata atropin sulfat/midriatik
FARMAKOLOGI
Atropin sulfat menghambat M. constrictor pupillae dan M. ciliaris lensa mata, sehingga menyebabkan midriasis dan siklopegia (paralisis mekanisme akomodasi). Midriasis mengakibatkan fotopobia, sedangkan siklopegia menyebabkan hilangnya daya melihat jarak dekat.
FARMAKODINAMIKA
Sesudah pemberian 0,6 mg atropin SK padamulanya terlihat efek terhadap kelenjar eksokrin, terutama hambatan salivasi, serta efek bradikardi sebagai hasil perangsangan N. vagus. Mula timbulnya midriasis tergantung dari besarnya dosis
Obat tetes mata sulfasetamid Na
Obat tetes mata dengan zat aktif sulfasetamid Na berkhasiat sebagai antibakterial,dosis yang umum digunakan untuk sediaan tetes mata adalah 10% (DI hal 2613).
Obat tetes mata neomisin sulfat
Obat tetes mata dengan zat aktif Neomycin sulfat berasal dari Streptomyces Fradie Waksman (familia Streptomycetaceae) yang berkhasiat sebagai antibakteri sehingga dapat melawan infeksi mata.
Obat tetes mata anastetik local
(tetrakain hidroklorida)
Anastetik lokal adalah obat yang dapat menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Anastetik lokal sebaiknya tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen. Kebanyakan anastetik lokal memenuhi syarat ini. Batas keamanan harus lebar, mula kerja harus sesingkat mungkin, sedangkan masa kerja harus cukup lama sehingga cukup waktu untuk melakukan tindakan operasi, tetapi tidak demikian sampai memperpanjang masa pemulihan. Zat anastetik lokal juga harus larut dalam air, stabil dalam larutan, dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan. Salah satu anastetik lokal yang dapat digunakan secara toikal pada mata adalah Tetrakain Hidroklorida. Untuk Pemakaian topikal pada mata digunakan larutan Tetrakain Hidroklorida 0,5%. Kecepatan anastetik Tetrakain Hidroklorida 25 detik dengan durasi aksinya selama 15 menit atau lebih.
Obat tetes mata betametason natrium
Betametason termasuk golongan kortikosteroid, dapat mengatasi gejala inflamasi mata bagian luar maupun pada segmen anterior. Obat dapat diberikan pada kantung konjungtiva yang akan mencapai kadar terapi dalam cairan mata, sedangkan pada gangguan bagian mata posterior lebih baik diberikan sistemik. Pada konjungtivitis karena bakteri, virus atau fungus, obat ini dapat menimbulkan masking effect sehingga infeksi dapat menjalar ke dalam dan menimbulkan kebutaan. Hal yang membahayakan ini sering terjadi pada pemberian kombinasi dengan antibiotik. Obat ini tidak boleh digunkan pada herpes simpleks mata (dendritis keratitis), karena dapat memperburuk keadaan dan menimbulkan kekeruhan kornea yang menetap. Pada laserasi dan absrasio mata akibat trauma mekanik, kortikosteroid topikal dapat memperlambat penyembuhan dan menyebarkan infeksi. (Farmakologi dan Terapi, hal: 497)
Obat tetes mata tetrasiklin hcl
Tetrasiklin merupakan antibiotik paling luas spektrumnya, aktif terhadap bakteri gram positif dan negatif, spiroket, mikoplasma, riketsia, klamidia dan protozoa tertentu. Tetrasiklin merupakan basa yang sukar larut dalam air,tetapi bentuk garam Natrium atau garam HCl-nya mudah larut. Dalam keadaan kering bentuk garam HCL tetrasiklin bersifat relatif stabil. Dalam bentuk larutan tetrasiklin sangat labil jadi cepat berkurang potensinya.
Obat tetes mata hidrokortison asetat
Hidrokortison adalah suatu hormon glukokortikoid yang dihasilkan oleh korteks adrenal, hidrokortison memiliki khasiat farmakologi sebagai anti radang, misalnya akibat trauma, alergi dan infeksi. Hidrokortison juga memiliki daya immunosupresi dan anti alergi. Hidrokortison dapat dibuat sebagai sediaan tetes mata untuk mengobati proses peradangan seperti radang pada selaput mata, selaput bening, dan pinggir kelopak mata (conjungtivitis, creatitis, blepharitis). (OOP 728)
Hidrokortison asetat bersifat tidak larut dalam air sehingga hidrokortison asetat dibuat sediaan suspense obat mata untuk mengobati inflamasi pada mata. Bentuk sediaan suspense dapat meningkatkan waktu kontak obat dengan kornea, sehingga memberikan kerja lepas lambat yang lebih lama (ANSEL 562).
Obat tetes mata na diklofenak
Sediaan obat mata yang sering digunakan adalah sediaan tetes mata karena dianggap lebih mudah dan nyaman digunakan. Zat aktif yang digunakan dalam percobaan adalah
Natrium diklofenak yang berkhasiat sebagai antiinflamasi setelah operasi katarak
Obat tetes mata sebagai miotika
(pilokarpin hcl)
Pilokarpin HCl dibuat sedian tetes mata karena berfungsi sebagai miotik untuk pengobatan glaucoma. Sediaan tetes mata merupakan sediaan dosis ganda sehingga diperlukan bahan pengawet seperti Benzalkonium klorida
Glaukoma adalah penyakit mata dimana terdapat peninggian tekanan intraokuler, yang bila cukup lama dan tekanannya cukup tinggi dapat menyebabkan kerusakan anatomis dan fungsional. Pilokarpin HCl merupakan bahan obat yang khas digunakan pada mata (opthalmologika) dengan kerja penyempit pupil (miotika)
Pilokarpin merupakan obat kolinergik golongan alkaloid tumbuhan, yang bekerja pada efektor muskarinik dan sedikit memperlihatkan sedikit efek nikotinik sehingga dapat merangsang kerja kelenjar air mata dan dapat menimbulkan miosis dengan larutan 0,5 - 3%. Obat tetes mata dengan zat aktif Pilokarpin berkhasiat menyembuhkan glaukoma dan mata kering. Dosis Pilokarpin yang paling umum digunakan untuk sediaan tetes mata adalah 1 – 4% (DI Hal. 2680).
Obat tetes mata tetrahydrozolin hcl
anti iritasi dan alergi
Obat tetes mata dengan zat aktif Tetrahydrozolin HCl berkhasiat menyembuhkan secara simtomatis edema konjungtiva, hyperemia sekunder yang disebabkan alergi mata, iritasi ringan dan konjungtivitis katarak. Efek penyembuhan termasuk iritasi terbakar, iritasi mata, rasa gatal, rasa sakit dan mata berair yang berlebihan.
Dosis Tetrahydrozolin HCl paling umum digunakan untuk sediaan tetes mata adalah 0,05%
(DI hal 2704).
Obat tetes mata epinefrin HCL
Epinefrin HCL secara topikal digunakan untuk mengurangi tekanan intraokuler penderita glaukoma sudut lebar berdasarkan efek vasokonstriksi lokal yang menyebabkan pembentukan cairan mata berkurang.
Obat tetes mata NaCl dan KCl
Sediaan ini berkhasiat untuk menjaga isotonisitas dan karekteristik sel.
Obat tetes mata difenhidramin hcl
Untuk sediaan larutan topikal biasanya mengandung 1-2% difenhidramin HCL. Obat tetes mata difenhidramin HCL merupakan suatu larutan obat mata yang dapat melawan peradangan karena sebab-sebab mekanis, kimia atau imunologik.difenhidramin merupakan suatu antihistamin golongan etanolamin yang dapat digunakan untuk pengobatan reaksi hipersensitifitas atau keadaan lain yang disertai pelepasan histamin endogen berlebih . pada beberapa orang reaksi hipersensitifitas pada mata yang disebabkan oleh alergi dari luar ( misalnya : debu,asap). Tanda yang terlihat pada reaksi hipersensitifitas atau masuknya alergi dari luar berupa mata perih dan gatal.
Obat tetes mata gentamisin HCl
Gentamisin sistemik diindikasikan untuk infeksi oleh kuman gram negatif yang sensitif antara lain E coli, serratia, klebsiela,pseudomonas, proteus.(farmakologi dan terapi edisi 4 hal 674 )
Obat tetes mata polimiksin B sulfat
Polimiksin B sulfat aktif terhadap berbagai kuman negatif terutama Ps.aeruginosa . obat ini bekerja dengan mengganggu fungsi pengaturan osmosis oleh membran sitoplasma kuman. Jarang terjadi resisten pada antibiotik ini .
Obat tetes mata timolol maleat
Sediaan tetes mata yang mengandung timolol maleat dibuat untuk digunakan pada pengobatan penyakit glaucoma dan ocular hipertensi. Glaucoma adalah peningkatan tekanan intraoculer akibat produksi cairan yang berlebihan. Biasanya sediaan yang dibuat diinginkan menyerupai atau meniru fungsi dari air mata, sehingga dibuat senyaman mungkin untuk mata.
Obat tetes mata polivinil alkohol
Sediaan tetes mata yang mengandung polivinil alkohol ini dibuat untuk digunakan pada mata yang kering sehingga membutuhkan lubrikasi.
Obat tetes untuk mata kering
(NaCl)
Ditambah pengental (PVA) untuk meningkatkan viskositas dan berguna untuk memperpanjang durasi kontak di mata. Jika hanya NaCl, NaCl mudah keluar sehingga waktu kontak di mata hanya sebentar. Karena ditambah PVA dan benzalkonium klorida maka konsentrasi NaCl harus diturunkan agar diperoleh sediaan mata yang isotonis
PREFORMULASI TETES MATA
Benzalkonium Klorida
(Hand Book of Pharmaceutical Excipient, hal.27)
Pemerian : Serbuk amorf berwarna putih atau putih kekuning-kuningan bisa sebagai gel yang tebal atau seperti gelatin, bersifat higroskopis dan berbau aromatis dan rasa sangat pahit.
Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air dan etanol 95%, bentuk anhidrat mudah larut dalam benzen dan agak sukar larut dalam eter.
OTT : aluminium, surfaktan anionik, sitrat, kapas, fluoresin, H2O2, HPMC, iodide, kaolin, lanolin, nitrat.
Stabilitas : bersifat higroskopis dan mungkin dipengaruhi oleh cahaya, udara dan bahan logam. Larutannya stabil pada rentang pH dan rentang temperatur yang lebar. Larutannya dapat disimpan pada periode waktu yang lama dalam suhu kamar.
Konsentrasi : dalam sediaan preparat mata, benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet dengan konsentrasi 0,01%-0,02%, biasanya dikombinasi dengan 0,1%w/v disodium edetat.
Kegunaan : pengawet, antimikroba.
Sterilisasi : autoklaf
Ph : 5-8 untuk 10%w/v larutan
Wadah : tertutup rapat dan terhindar dari cahaya.
Natrium Edetat
(Hand Book of Pharmaceutical Excipient hal 178)
Pemerian : Serbuk kristal putih tidak berbau dengan sedikit rasa asam
Kelarutan : Larut dalam air (1:11), Praktis tidak larut dalam kloroform dan eter, larut dalam etanol (95%)
pH : 4,3-4,7 dalam larutan 1% air bebas CO2
Kegunaan : Untuk mencegah kontaminasi dengan logam
Stabilitas : Sangat higroskopis dan harus dilindungi dari kelembaban
OTT : dengan pengoksidasi kuat, dan ion logam polifalen seperti tembaga, nikel, Na EDTA merupakan asam lemah dan bereaksi dengan logam membentuk hidrogen.
Sterilisasi : autoklaf
Penyimpanan : harus disimpan diwadah bebas alkali, tertutup rapat dan ditempat sejuk dan kering.
Konsentrasi : 0,005-0,1% w/w sebagai chelating agent
Kegunaan : sebagai chelating agent
Sodium metabisulfit
(Handbook of Pharmaceutical Excipients hal 451)
Pemerian : Tidak berwarna, berbentuk kristal prisma atau serbuk kristal berwarna putih hingga putih kecoklatan yang berbau sulfur dioksida dan asam.
Kelarutan : Agak mudah larut dalam etanol, mudah larut dalam gliserin, dan sangat mudah larut dalam air.
Kegunaan : Antioksidan
Konsentrasi : 0,01 – 1,0 %
pH : 3,5 – 5,0
Stabilitas : Teroksidasi secara perlahan dalam udara panas dan lembab
Penyimpanan : Simpan ditempat yang sejuk dan kering
OTT : derivat alkohol, kloramfenikol, dan fenil merkuri asetat
Sterilisasi : Otoklaf
Ekivalensi : 0,7
Carboxymethylcellulose Sodium (CMC Na)
(pharmaceutical excipient ed 2 hal 78)
Pemerian : serbuk granul berwarna putih atau hamper putih, tidak berbau.
Kelarutan : praktis tidak larut dalam aseton, etenol, eter, dan toluene. Mudah terdispersi dalam air dalam segala temperature.
pH : 6,0-8,0
stabilitas : higroskopis
OTT : tidak tercampurkan dengan larutan asam kuat, dan larautan garam dari besi dan logam lain.
Kegunaan : suspending agent
Konsentrasi : 0,25-1,0%
Sterilisasi : otoklaf
Natrium Fosfat Monobasa : NaHPO4
(Excipient hal 457)
Pemerian : Kristal putih; tidak berbau.
Kelarutan : mudah larut dala air; sangat mudah larut dalam etanol.
Fungsi : dapar
pH : 4,1- 4,5
OTT : Aluminium, kalsium, garam magnesium.
Stabilitas : dengan pemanasan pada suhu 100° C akan kehilangan air kristal.
Cara sterilisasi : dalam larutan dapat disterilkan dengan otoklaf.
Natrium Fosfat Dibasa ( Na2HPO4 )
( Exp Hal : 454 )
Pemerian : Serbuk putih atau kristal putih atau hampir putih, tidak berbau.
Kelarutan : Mudah larut dalam air, lebih larut dalam air panas, praktis tidak larut dalam etanol.
Ph : 9,1
Stabilitas : Higroskopis dengan pemanasan pada suhu 100°C akan kehilangan air kristal.
OTT : Alkaloid, antipirin, kloral hidrat, pirogalol, resorsinol, kalsium glukonat.
Sterilisasi : Dengan otoklaf atau filtrasi.
(Martindale 28th)
Penyimpanan : wadah tertutup baik. Di tempat sejuk dan kering..
Diklofenak Sodium
(Martindale ed.35 hal.38)
Rumus molekul : C14H10Cl2NNaO2
BM : 318,1
Pemerian : Serbuk kristal putih sampai hampir tidak berwarna, sedikit higroskopis.
Kelarutan : Sedikit larut dalam air, larut dalam alkohol, sedikit larut dalam aseton, sangat mudah larut dalam metil alkohol.
pH : 1% larutan dalam air adalah antara 7,0 dan 8,5
Stabilitas : Simpan diwadah tertutup rapat dan terlindung dari cahaya.
Khasiat : Antiinflamasi setelah operasi katarak
Dosis : 1 mg/ml = 0,1%
OTT : asam asetil salisilat dan obat-obat non steroid anti inflamasi lainnya.
Sterilisasi : Filtrasi
Atropin sulfat midriatik
(FI IV hal 115-6)
Rumus molekul : (C17H23NO3)2.H2SO4.H2O
Bobot molekul : 694,84 (anh = 676,82)
Pemerian : hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih; tidak berbau; mengembang di udara kering; perlahan-lahan terpengaruh oleh cahaya.
Kelarutan : sangat mudah larut dalam air; mudah larut dalam etanol, terlebih dalam etanol mendidih; mudah larut dalam gliserin.
Dosis : untuk dilatasi (pelebaran) pupil pada pengobatan radang akut: 1-2 tetes 0,5%-1% (3x1). (DI 88 hal 1566)
Cara penggunaan : secara parenteral
Volume isotonik : 1gr Atropin sulfat dalam 14,3 ml
Wadah dan penyimpanan : dalam wadah tertutup rapat
E NaCl : 0,13
pH=3,5-6
sterilisasi: autoklaf (martindale 28 hal 292)
Stabilitas Waktu paruh atropin sulfat dalam larutan tetes mata adalah 1 jam pada pH 6,8.
Gentamisin SO4
( Martindale, hal.1166 )
Pemerian : Serbuk putih sampai dengan kuning
Kelarutan : Larut dalam air, tidak larut dalam etanol, dalam aseton, kloroform, eter dan dalam benzene.
pH : 6,5 – 7,5 (untuk tetes mata)
Wadah dan penyimpanan : Wadah tertutup rapat dan terhindar dari panas.
OTT : incompatible dengan amfoterisin, setalosponn, eritromisin, heparin, penisilin, Na Bikarbonat, sulfadiazine Na. ketika Gentamisin diberikan bersamaan dengan karbenzilin/penisilin lainnya, administrasinya pada posisi yang berbeda disarankan.
Stabilitas : Stabil pada suhu 25oC selama 7 hari.
Khasiat : Antibakteri
Konsentrasi : 0,3 %
Sterilitas : filtrasi
Asam Borat
( DI 88 hal. 2011, Martindale 28 hal. 337 )
Pemerian : Serbuk kristal putih, rasa agak pahit dan lama kelamaan rasa manis, berbau lemah.
Kelarutan : 1 bagian larut dalam 20 bagian air, 16 bagian alkohol, 4 bagian gliserol, sedikit larutan dalam minyak, praktis tidak larut dalam eter.
pH : 3,8 – 4,8
OTT : Polivinil alkohol dan tanin.
Sterilisasi : Otoklaf atau Filtrasi.
Konsentrasi : 1% (Steril Dossage form hal. 359)
Khasiat : Fungistatik, bakteriostatik lemah, mata merah berair, bengkak, gatal pada kelopak mata
ENaCl : 0,50 ( Sprowls hal. 187 )
L : 2
Stabilitas : Pada suhu 100ºC akan kehilangan air dan pada suhu 140ºC akan berubah menjadi asam metabolik.
NATRIUM BORAT
(Martindale 28 hal. 337)
Pemerian : Hablur transparan, tidak berwarna atau serbuk hablur putih, tidak berbau
Konsentrasi : 0,01% - 0,5%
€ NaCl : 0,42 (Sprowls hal.189)
L : 7,6
pH : 9 – 9,6 (larutan 4% dalam air)
Khasiat : Pendapar dan antibakteri
Stabilitas : Stabil dalam air dan suhu kamar
OTT : Garam alkaloid merkuri klorida, zink sulfat dan garam metalik lain
Sterilisasi : Autoklaf dan filtrasi
Kelarutan : 1 bagian larut dalam 20 bagian air, 1 bagian larut dalam 1 bagian air mendidih, larut dalam gliserin, praktis tidak larut dalam etanol.
Neomycin sulfat
(FI IV hal. 606, Martindale 28 hal. 1188, DI 88 hal. 2604)
Pemerian : Serbuk putih sampai agak kuning atau padatan kering mirip es, tidak berbau atau praktis tidak berbau, higroskopik, larutannya memutar bidang polarisasi ke kanan.
Kelarutan : Mudah larut dalam air, sangat sukar larut dalam etanol, tidak larut dalam aseton, kloroform dan dalam eter
.
Dosis : 0,35% (DI 2003 hal 2604) ; 0,5 % (ISO)
Khasiat : Anti bakteri
pH : antara 5,0 – 7,5
OTT : Golongan anionik, sodium lauryl sulfat.
Ekivalensi : 0,14
Cara sterilisasi : Filtrasi
Stabilitas : Neomisin peka terhadap oksidasi udara. Setelah penyimpanan selama 24 bulan tidak terjadi kehilangan potensi (masih 99% dari potensi asli). Serbuk neomisin sulfat stabil selama tidak kurang dari3 tahun pada suhu 20°C. Neomisin sulfat dapat juga dipanaskan pada suhu 110°C selama 10 jam (yakni selama sterilisasi kering), tanpa kehilangan potensinya, meskipun terjadi perubahan warna. Neomisin cukup stabil pada kisaran pH 2,0 sampai 9,0. Menunjukkan aktivitas optimumnya pada kira-kira pH 7,0.
Lain-lain : Penambahan Natrium edetat untuk menghambat oksidasi udara neomisin nampaknya mempertinggi degradasi neomisin padasuhu 100°C. Penambahan Natrium metabisulfit 0,5%b/v dan propilenglikol 5% v/v, menurunkan degradasi neomisin sulfat pada suhu 81°C. Setelah diotoklaf pada suhu 121°C selama 20 meni, larutan neomisin dengan konsentrasi 0,5; 1 dan 10% tetap mempertahankan potensi yang ada.
(Stabilitas kimiawi sediaan farmasi, Connors hal 525-532)
Polimiksin B Sulfat
(FI IV hal. 685-686, martindale 28 hal. 1204)
pemerian : serbuk putih sampai kekuning-kuningan, tidak berbau sampai berbau khas lemah
kelarutan : mudah larut dalam air, sukar larut dalam etanol
pH : 5-7,5
kegunaan : untuk antiinfeksi di mata, meliputi konjungtiva dan kornea yang disebabkan oleh organisme Pseudomonas aeruginosa
dosis : 10.000-25.000 units/ml (DI 88 hal 1518)
stabilitas : larutan polimksin dalam air mempunyai pH 5-7,5 dapat disimpan selama 6-12 bulan tanpa mengalami penurunan potensi pada suhu 2o-8o C. kurang stabil pada pH basa karena menjadi tidak aktif (DI 88 hal 1516)
OTT : asam kuat, larutan alkali, amfoterisin β, kloramfenikol, Na. suksinat, penisilin, prednisolon, magnesium, kobalt, mangan, dan besi
Sterilisasi : filtrasi
Betametason Natrium Fosfat
(Martindale 28 hal 462; FI IV hal 140)
Pemerian : serbuk, putih hingga praktis putih ,tidak berbau;higroskopik
Kelarutan : Mudah larut dalam air dan dalam metanol; praktis tidak larut dalam aseton, kloroform
pH :
Larutan 0,5% dalam air mempunyai pH = 7,5 - 9.
Stabilitas : Sediaan larutan dalam air dengan pH=8 stabil jika terhindar dari cahaya.
Dosis : 0,1%
Cara sterilisasi : Filtrasi
Khasiat : Antiinflamasi
Tetrasiklin hidroklorida
( FI IV hal 779, Martindel 28 hal 1217-1222)
Pemerian : serbuk hablur, kuning, tidak berbau, agak higroskopis
Kelarutan : Larut dalam air, dalam larutan alkali hidroksida dan dalam larutan karbonat, sukar larut dalam etanol, praktis tidak larut dalam eter.
Dosis : 1% ( martindel 28 hal 1221)
Sterilisasi : Radiasi sinar γ
Khasiat :Antimikroba (antibakteri)
Ekivalen NaCl : 0,12
OTT : dalam larutan alkali hidroksida, Na. bikarbonat, CaCl2, Ca-glukonat
PH : 1,8-2,8
Stabilitas : stabil di udara tetapi pada pemaparan terhadap cahaya matahari yang kuat dalam udara lembab menjadi gelap. Adanya asam sitrat dapat meningkatkan degradasi dari tetrasiklin HCl menjadi tetrasiklin anhidrat . larutan dalam air tetrasiklin menjadi keruh karena mengalami hidrolisis dan tetrasiklin mengendap
Penyimpanan : dalam wadah kaca atau plastik tertutup kedap, tidak tembus cahaya.
TIMOLOL MALEAT
(FI IV hal 791; Drug Information 2003 hal 2720; Martindale ed 33 hal 982)
Pemerian : Serbuk, putih atau hampir putih; tidak berbau atau hampir tidak berbau.
Kelarutan : Mudah larut dalam air; larut dalam etanol dan dalam metanol; agak sukar larut dalam kloroform dan dalam propilen glikol; tidak larut dalm eter dan dalam sikloheksana.
Dosis : Untuk terapi glaucoma dua kali sehari 1 tetes dari 0,25 % larutan tetes mata. Bila perlu untuk mengurangi tekanan intraocular, dosis dapat dinaikkan yaitu dua kali sehari 1 tetes dari 0,5 % larutan tetes mata (Drug Information hal 2721)
pH : sampai dengan 12
Stabilitas : Larutan timolol maleat stabil sampai pH 12. Secara umum larutan ophthalmic timolol dilindungi dari cahaya dan disimpan dalam wadah tertutup rapat pada suhu 15-300 dan dilindungi dari suhu es.
Kegunaan : untuk terapi glaucoma dan ocular hipertensi.
Sterilisasi : Larutannya dalam air dapat disterilkan dengan otoklaf
Penyimpanan : pada wadah tertutup rapat pada suhu 15-300, terlindung dari cahaya dan suhu es.
Tetrahydrozolin Hidroklorida
( DI 88 hal 1589)
Rumus molekul : C13H16N2.HCl
Bobot molekul : 233.74
Pemerian : Padatan putih, tidak berbau, melebur pada suhu lebih kurang 256°C, disertai peruraian.
Kelarutan : Mudah larut dalam air dan dalam etanol sangat sukar larut dalam kloroform, praktis tidak larut dalam eter.
Stabilitas :tersimpan dalam wadah tertutup rapat
Dosis : 0,05 % 1- 2 tetes( DI hal 1590 )
Khasiat : Mengatasi iritisi ringan pada mata
pH : 5,8 – 6,5
Ekivalensi : 0,28
Cara sterilisasi : Otoklaf
Sulfasetamid Na
(FI IV Hal 746, DI Hal 2613, Martindale Hal 250 )
Rumus moleku : C8H9N2Na O3S.H2Ol
Bobot molekul : 254,24 dan 236,22 (anhidrat)
Pemerian : serbuk hablur, putih, tidak berbau, rasa pahit
Kelarutan : Mudah larut dalam air, agak sukar larut dalam etanol dan kloroform.
Dosis : 10% – 30%
Khasiat : mengobati infeksi pada konjungtiva dan kelopak mata, mencegah infeksi sekunder akibat luka yang disebabkan oleh benda asing yang berasal dari industri, konjungtivitas akut, traukoma.
pH : 8 – 9,5
Ekivalensi : 0,23
Cara sterilisasi : aseptik
Polivinil Alkohol
( Martindale ed 33 hal 1503; Excipient hal 491-492, BP 2007 hal 1686 )
Pemerian : Serbuk putih, hingga berwarna krem, atau .serbuk granul.
Kelarutan : Larut dalam air, sedikit larut dalam etanol, praktis tidak larut dalam aseton.
Dosis :
Untuk mata yang kering 1,4 % (dengan atau tanpa povidon) (Martindale ed 33 hal 1503)
Untuk formulasi tetes mata 0,25-3,00 %
(ExciP hal 491)
pH : 4,5-6,0 (4% w/v aquaeous solution) Ph. Eur
5,0-8,0 (4% w/v aquaeous solution) BP, USP
Stabilitas : Polivinil alkohol stabil pada wadah yang resisten terhadap korosi, dapat ditambahkan pengawet, mengalami degradasi lambat pada 100 °C dan sangat cepat pada 200 °C. Terhidrolisis total pada 228 °C, dan sebagian pada 180-190 °C.
Kegunaan : Sebagai stabilizing agent, penambah viskositas.
OTT : dapat bereaksi dengan gugus hidroksi sekunder, seperti reaksi esterifikasi. Terdekomposisi pada asam kuat, dan sedikit pada asam dan basa lemah. Pada konsentrasi tinggi inkompatibel dengan garam anorganik, terutama sulfat dan fosfat, dapat membentuk gel jika larutan mengandung borax.
Sterilisasi : Larutannya dalam air dapat disterilkan dengan otoklaf
Penyimpanan : pada tempat yang tertutup rapat, di tempat yang sejuk dan kering.
Pilokarpin HCl
(Martindale Hal. 1724)
Pemerian : Hablur tidak berwarna, agak transparan, tidak berbau, rasa agak pahit, higroskopis dan dipengaruhi oleh cahaya, bereaksi asam terhadap kertas lakmus.
Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air, mudah larut dalam etanol, sukar larut dalam kloroform, tidak larut dalam eter.
Dosis : 1 – 4% (DI 88 hal 1564))
Khasiat : Glaukoma dan mata kering
Sterilisasi : Kalor basah
pH : 3,5 – 5,5
Ekivalensi : 0,24
Stabilitas : Disimpan pada wadah kedap udara, terlindung dari cahaya dan pada suhu 2 - 8˚C.
Hidrokortison Asetat
(FI IV hal 436, DI 2003 hal 2647; 3412, Martindale 28 hal 474)
Pemerian : Serbuk hablur, putih hingga praktis putih, tidak berbau. Melebur pada suhu lebih kurang 220˚ disertai peruraian.
Kelarutan : praktis tidak larut dalam air, sukar larut dalam etanol dan dalam kloroform.
pH : 6-8
Stabilitas : Hindari dari cahaya.
Kegunaan : untuk mengobati proses peradangan.
Sterilisasi : radiasi dengan sinar gamma
Dosis : 10-25 mg
Difenhidramin HCl
( FI III hal 228 , DI 2003 hal 24 , martinedale hal 521 )
Berat molekul :291,82
pemerian : serbuk hablur , putih , tidak berbau rasa pahit disertai rasa kebal
kelarutan : mudah larut dalam air , dalam etanol dan dalam kloroform , sangat sukar larut dalam aseton
kegunaan : antihistamin
stabilitas : stabil pada suhu penyimpanan 15-30C
OTT : amphotericin B, cefmetazole sodium ,cefalotin sodium , hidrokortison sodium , succinate , larutan alkali dan asam kuat
pH : larutan 5 % dalam air pH 4-6
penyimpanan : dalam wadah tertutup baik terlindung dari cahaya
sterilisasi : autoklaf atau filtrasi
Epinefrin HCl = Adrenalin (Martindale hal 1-2)
Pemerian : Putih atau putih krim, berbau lemah, serbuk kristal atau granul, perlahan menjadi gelap oleh paparan cahaya.
Titik lebur : Sekitar 212oCdengan dekomposisi
Kelarutan : Larut dalam air, sangat mudah larut dalam larutan asam mineral, larutan asam borat dan pada larutan natrium atau kalium hidroksida, praktis tidak larut dalam alkohol, kloroform, eter, petroleum, paraffin cair, bahan-bahan organik lainnya, larutan ammonia atau basa karbonat dan campuran volatile oil.
OTT : Dengan basa, besi, perak, Zn, dan logam-logam lainnya.
Wadah : Kedap udara, lebih baikudara yang dapat digantikan oleh nitrogen, terlindung oleh cahaya.
Stabilitas : Potensial kadar berkurang setelah penyimpanan lebih dari 6 tahun, pada ruangan gelap, larutan adrenalin mudah mengalami degradasi oleh O2. Oksidasi dapat dicegah dengan penambahan metabisulfit, penigkatan okdida dapat terjadi apabila terpapar cahaya. Stabilitas optimum dengan penambahan natrium metabisulfit.
Sterilisasi : Filtrasi atau autoklaf
pH : 5,5 – 7,6
Ekivalen : 0,29 (Sprowls hal. 188)
Dosis : 1 – 2 tetes dari 1 atau 2% larutan, sekali atau dua kali sehari.
Khasiat : Antiglaukoma
Tetrakain Hidroklorida
(FI IV : 778).
Pemerian :
Serbuk, hablur halus, putih, tidak berbau, rasa sedikit pahit diikuti rasa kebas, bersifat hidrokopis. Larutan bersifat netral terhadap lakmus.
Kelarutan :
Sangat mudah larut dlm air, larut dalam etanol
Stabilitas : PH 3,7-6 Simpan pada wadah tertutup rapat dengan temperatur tidak lebih dari 40ºC. (DI 2003: 2674 )
Ekivalen NaCl : 0,18 (Prescription Pharmacy : 190)
Sterilisai : Filtrasi Secara Aseptis
Khasiat : Anastetik Lokal
Dosis : 0,5 % (DI 88 hal 1554)
Cara Penggunaan : Tetes Mata
FORMULA OBAT MATA
LARUTAN CUCI UNTUK MATA MERAH, BERAIR, BENGKAK
Tiap 10 ml mengandung
Asam borat 1g
Dinatrii edetat 5mg
Natrium klorida 10mg
Benzalkonium klorida 1 μg
Aqua p.i ad. 10 ml
Perhitungan W dari zat aktif yang ditambahkan
BM Asam borat = 203,7
E Asam borat : 17 x L = 17 x 3,4 = 0,2838
M 203,7
E Na EDTA : 0,20
E benzalkonium klorida : 0,16
Asam borat :0,2838 x 0,125% = 0,035%
Na EDTA : 0,2 x 0,125% = 0,025%
Benzalkonium klorida : 0,16 x 0,0125% = 0,004%
Total : 0,064%
NaCl yang ditambahkan : 0,9%-0,064% = 0,836%
Penimbangan
Dibuat 6 botol = 6 x 60 ml = 360 ml
V = 360 ml + (10% x 360 ml) = 396 ml
Larutan yang dibuat : 400 ml
Asam borat : 0,125% x 400 ml = 0,5 g = 500 mg
Benzalkonium klorida : 0,025% x 400 ml = 0,1 g = 100 mg
NaCl : 0,8363% x 400 ml = 3,34 g = 3340 mg
Na EDTA : 0,125% x 400 ml = 0,5 g = 500 mg
Latar Belakang :
§ Zat aktif yang dipilih adalah Asam borat karena mudah larut dalam air dan mempunyai khasiat sebagai fungistatik dan antibakteri sehingga diharapkan dapat mengatasi mata bengkak,berair dan mata merah.
§ Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet yang bermanfaat untuk mencegah kontaminasi mikroorganisme selama pemakaian, karena merupakan dosis ganda.
§ NaCl digunakan sebagai pengisotonis untuk meningkatkan kenyamanan penggunaannya.
§ Dinatrium edetat digunakan sebagai agen pengkelat untuk mengikat ion logam-logam yang berasal dari wadah gelas, selain itu wadah gelas berkapur dapat membebaskan logam yang dapat mengkatalisis hidrolisis zat aktif menjadi tidak stabil, selain itu juga preparat mata tidak boleh mengandung logam.
§ Karena ketidakstabilan zat aktif terhadap cahaya maka wadah yang digunakan adalah botol coklat.
§ Uji sterilitas menggunakan teknik penyaringan dengan filter membran karena sediaan ini mengandung pengawet.
LARUTAN CUCI MATA ASAM BORAT, ANTIFUNGI, GATAL PD KELOPAK MATA
Formula jadi
Asam borat 1,116 g
Natrium borat 0,191 g
NaCl 0,26 g
Aqua pro injeksi ad 100 ml
Latar belakang
1. Asam borat dipilih sebagai zat aktif karena berkhasiat sebagai antibakteri dan fungistatik.
2. Na borat dipilih sebagai pendapar sehingga pH larutan mendekati pH normal mata yaitu 7,4.
3. Formula ini menggunakan NaCl sebagai zat pengisotonis sehingga tidak menyebabkan iritasi pada mata.
4. Aqua pro injeksi digunakan sebagai pelarut dalam sediaan ini.
Perhitungan tonisitas
E NaCl Asam borat = 0.50 ( Sprowls, Hal 187 )
E NaCl Natrium borat = 0,42 ( Sprowls, Hal 189 )
V = [ ( W1 x E1 ) + ( W2 x E2 ) + ( W3 x E3 ) ] x 111,1
= [ ( 1,116 x 0,50 ) + ( 0,191 x 0,42 ) + ( 0,26 x 1 ) ] x 111,1
= 99, 7922 ml
% tonisitas = 99,7922 ml x 0,9 % = 0,8981 %
100 ml
Perhitungan Volume
Dalam 1 batch berisi 2 botol
V = ( v x n ) + 10 % ( v x n )
= (100 x 2) + 10 % (100 x 2)
= 200 + 20
= 220 ml
Perhitungan Bahan – Bahan
- Asam borat = 1,116 g x 220 ml = 2,455 gram
100 ml
- Natrium borat = 0,191 g x 220 ml = 0,42 gram
100 ml
- NaCl = 0,26 g x 220 ml = 0,572 gram
100 ml
- Aqua pro injeksi ad 220 ml
Penimbangan
- Asam borat = 2,455 gram
- Natrium borat = 0,42 gram
- NaCl = 0,572 gram
OBAT MATA Na DIKLOFENAK
Formula jadi
Diklofenak sodium 0,1%
Benzalkonium klorida 0,02 %
Na EDTA 0,1 %
NaCl 0,858%
Aqua pro injeksi ad 10 mL
Yuki’S
Diklofenak sodium 0,1%
Benzalkonium klorida 0,02 %
NaCl qs
Aqua pro injeksi ad 10 mL
LATAR BELAKANG PEMILIHAN FORMULA
1. Dosis yang dipakai 0,1% karena merupakan dosis yang dapat memberikan efek antiinflamasi.
2. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet yang berguna untuk mencegah kontaminasi mikroorganisme selama pemakaian, karena merupakan sediaan dosis ganda.
3. Dinatrium edetat digunakan sebagai agen pengkelat untuk mengikat ion logam-logam yang berasal dari wadah gelas, selain itu wadah gelas berkapur dapat membebaskan logam yang dapat mengkatalisis hidrolisis zat aktif sehingga menjadi tidak stabil, selain itu preparat mata juga tidak boleh mengandung logam.
4. NaCl digunakan sebagai pengisotonis untuk meningkatkan kenyamanan penggunaannya.
5. Karena ketidak stabilan zat aktif terhadap cahaya maka wadah yang digunakan adalah botol coklat.
6. Uji sterilitas menggunakan teknik penyaringan dengan filter membran karena sediaan ini mengandung pengawet.
OBAT MATA MENGANDUNG ATROPIN SULFAT
Formula dasar (Fornas hal 32):
Atropin Sulfat 100 mg
Natrii Chloridum 70 mg
Benzalkonii Chloridum 2 µl
Dinatrii Edetas 5 mg
Aqua pro Injectione ad, 10 ml
Formula rencana :
Atropin sulfat 0,5%
NaCl q.s.
Benzalkonium klorida 0,02%
Na EDTA 0,05%
Aqua pro Injeksi ad 10ml
Formula Yuki’S
Atropin sulfat 1% (DI 88 hal 1566)
NaCl q.s.
Benzalkonium klorida 0,01%
Aqua pro Injeksi ad 10ml
Latar belakang pemilihan formula dan cara pengerjaan:
1. Ditambahkan Benzalkonium klorida sebagai pengawet karena sediaan tetes mata ini dosis ganda.
2. Pengawet yang digunakan adalah Benzalkonium klorida karena tidak mengiritasi mata dan umum digunakan.
3. Sediaan akhir disterilisasi dengan otoklaf 121°C selama 15 menit karena atropin sulfat hanya mengembang diudara kering bukan di udara yang mengandung uap air.
TETRASIKLIN HCl
Formula dasar ( martindel 28 hal 1221)
Tiap 10ml mengandung
Tetrasiklin x g
Pengisotonis y g
Pelarut ad x ml
Rencana formula
Tiap 10ml mengandung :
Tetrasiklin HCl 1%
NaCl 0,9%
Aqua P.i ad 10ml
Formula Jadi
Tiap 10ml mengandung:
Tetrasiklin Hcl 1%
Aqua P.i ad 10ml
Wadah : dalam botol 10ml
Rute pemberian : tetes mata
Alasan pemilihan formula:
• Sediaan dibuat dalam bentuk suspensi rekonstitusi karena Tetrasiklin tidak stabil dalam air.
• Dosis Tetrasiklin HCl yang digunakan sebanyak 1% dimaksudkan untuk pengobatan antimikroba pada mata
• NaCl digunakan sebagai pengisotonis karena sediaan yang dihasilkan hipotonis, sementara sediaan tetes mata diupayakan isotonis..
Pembuatan : di LAF
Dibuat 6 botol, masing-masing botol berisi 10ml
Volume = 6 x { volume + (10% x volume )}
= 6 x {10ml + (10%x 10ml )}
= 66ml
Perhitungan Tonisitas
E Tetrasiklin HCl = 0,12
Wtetrasiklin hcl = 1g / 100ml x 10ml
= 0,1g
V = {∑ ( W x E)tetrasiklin} x 111,11
= ( 0,1 x 0,12) x 111,11
= 1,33332 mL
% Tonisitas = (1,33332mL / 10ml) x 0,9%
= 0,11999% → Hipotonis
Maka perlu penambahan Pengisotonis ex : NaCl
W = 0,9% – 0,11999%
= 0,78%
Penimbangan ( untuk 66ml)
• Tetrasiklin HCl : 1% x 66ml = 0,66g
= 660mg
• NaCl : 0,78% x 66ml = 0,5148 g
= 514,8 mg
POLIVINIL ALKOHOL
Formula Dasar 1: (Martindale ed 28 hal 376)
© Polivinil alkohol 1,4 %
© NaCl 0,9 %
© Thiomersal 0,001 %
(Sterilisasi dengan otoklaf 120° 30 menit)
Formula Dasar 2:
(http://www.patentstorm.us/patents/5800807-description.html)
Constituent % w/w
______________________________________
Glycerin 1.0
Propylene glycol 0.5
HPMC 1.0
Boric acid 0.300
Sodium borate 0.035
NaCl 0.096
KCl 0.097
Edetate disodium 0.030
Benzalkonium chloride 0.021
Purified water q.s. to 100%
______________________________________
Catatan: HPMC dapat di ganti Polivinil alkohol (penambah viskositas)
Formula Pilihan:
ü Polivinil alkohol 1,4 %
ü Benzalkonium Cl 0,013 %
ü Disodium Edetat 0,1 %
ü Aqua pi ad 10 ml
Benzalkonium klorida: Sebagai pengawet, dikombinasikan dengan disodium edetat untuk meningkatkan aktivitasanti mikroba benzalkonium klorida.
Yuki’S
Formula
Poli vinil alcohol 1,4 % ( Martin 28 hal 376)
Thiomersal 0,001 % ( cairan air mata)
NaCl q.s
Aqua pi ad.10 ml
Pembuatan : autoklaf 121 derajat 15 menit
Perhitungan:
Polivinil alcohol è bukan elektrolit è L =1,9
Thiamersal : elektrolit uni-univalen è L = 3,4
TETES MATA BETAMETASON NATRIUM
Betametason natrium fosfat 0,1%
Benzalkonium klorida 0,01%
Dapar fosfat pH 8,0 ad 10 ml
(wadah botol tetes mata @ 10 ml)
Latar belakang pemilihan:
1. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet. Fungsinya untuk mencegah rekontaminasi mikroorganisme selam pemakaian, karena merupakan sediaan dosis ganda.
2. Digunakan dapar fosfat isotonis pH = 8,0, karena diketahui larutan betametason natrium fosfat stabil dalam air pH= 8,0.
3. Teknik sterilisasi yang dipilih adalah aseptis karena betametason termasuk kedalam golongan hormon steroid yang tidak stabil terhadap pemanasan.
Yuki’S
Tetes Mata Betametazon Na( Martindale 28 hal 462)
- Betametazon Na.Fosfat 0,1 %
- Benzalkonium Cl 0,01%
- NaCl q.s
- Aqua pi ad. 10ml
pembuatan : aseptic
Sterilisasi : LAF
Perhitungan:
Betametason Na.Fosfat E= 17x 4,3
---- = 0,14
516,4
Tonisitas = (0,1% x 0,14 ) + ( 0,02 % x 0,16)
= 0,0172 %
%NaCl = 0,9%-0,0172% = 0,8828g/100ml
Untuk 10 ml
= 10 ml x 0,8828 g = 0,08828 g
100 ml
NEOMISIN SULFAT
Formula dasar (Sterile Dosage Forms hal 381)
Neomisin Sulfat 10 %
Sodium metabisulfit 0,1%
Aqua p.i ad 10 ml
Formula rencana
Neomisin Sulfat 0,5 %
Sodium metabisulfit 0,5 %
Benzalkonium klorida 0,01 %
NaCl q.s
Aqua p.i ad 10 ml
Yuki’S
Tetes mata mengandung Neomisin SO4 (2 botol)
Formula jadi
Neomisin SO4 35 mg
( ~ Neomisin) (Martindale 25 hal 1191 )
Benzalkonium klorida 0,01 %
Aqua pi ad 10 ml
Sterilisasi : Oven 98 º- 100º selama 30 menit
Neomisin SO4 ( Uni – divalen )
710,6 mg x 35 mg = 40,5 mg → 0,405 %
614,6 mg
Perhitungan ekuivalen :
Neomisin SO4 = 710,6 mg
Neomisin = 614 mg
E= 17 x 4,3 = 0,103
710,6mg
Tonisitas = ( 0,405 % x 0,103 )+ ( 0,01 % x 0,16 )
= 0,0433 %
% NaCl = 0,9 % - 0,0433 % = 0,8567 %
% 10 ml = 10 x 0,8567 = 0,0857 g NaCl
100
TETRAHIDROZOLIN HCl
FORMULA Dasar (ISO)
Tetrahydrozolinn HCl 0,05 %
Benzalkonium klorida 0,01 %
Asam Borat q.s
Aqua p.i ad 10 ml
Dasar pemilihan formula:
1. Tetrahydrozolin HCl 0,05 %, karena volume normal air mata dalam mata 7 µl,dan mata yang, tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 µl sedangkan pada obat tetes mata biasanya 1-2 tetes (50-100 µl), jadi tetesan obat, dimasukkan kebanyakan akan hilang, hingga dipilih konsentrasi maksimum yaitu 0,05% yang diharapkan dapat memberikan efek maksimum untuk mengatasi iritasi mata.
2. Dipilih benzalkonium klorida sebagai pengawet karena benzalkonium klorida adalah salah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antirmikroba dengan spektrum luas. Dosis yang umum dipakai pada sediaan tetes mata adalah 0,01%.
3. Asam borat digunakan sebagai larutan dapar isotonis
Yuki’S
Formula jadi
Tetrahidrozolin HCl 0,05%
Benzalkonium klorida 0,01%
NaCl qs
Aqua pi ad 10 ml
Latar Belakang :
-Tetrahidrozolin HCl memberikan efek secara lokal sehingga diharapkan memberikan efek sebagai antialergi dan anti iritasi secara cepat dengan konsentrasi 0,05%
#Dosis :0,01-0,05% (Martindale P33, DI P 2703)
#Pembuatan : otoklaf
GENTAMISIN SO4
FORMULA
Gentamisin SO4 0,3 %
NaCl 0,38 %
Benzalkonium klorida 0,02 %
Na. Metabisulfit 0,1 %
Na. EDTA 0,1 %
Aqua Steril ad 10 ml
YUKI’S
Sediaan tetes mata Gentamisin sulfat DI 88 P. 1513
Gentamisin sulfat 0,3 % ( setara dengan gentamisin)
Benzalkonium Cl 0,01% ( E = 0,16)
NaCl q.s
Aqua pi ad.10 ml
Pembuatan : aseptic ( filtrasi)
Gentamisin sulfat => L= 4,3 (uni divalen)
E = 17. 4,3
-----
M
Dosis Gentamisin Sulfat
= BM Gentamisin SO4
----------------------------- X Dosis gentamisin
BM Gentamisin
TETES MATA NaCl + KCl
Formula rencana
Pilokarpin HCl 1%
Benzalkonium klorida 0,01%
NaCl 0,6584%
Aqua steril ad 10mL
YUKI’S
NaCl 0,44%
KCl 0,08%
Benzalkonium klorida 0,02%
Aqua pi ad 10 ml
Untuk cairan pengganti cairan mata
Sterilisasi akhir : Otoklaf
PILOKARPIN
Pilokarpin HCl 2 %
NaCl 0,3581 g
Dinatrii edetat 0,05 %
Benzalkonium klorida 0,01 %
Aqua p.i ad 10 ml
Dasar pemilihan formula :
1. Pemilihan dosis Pilokarpin sebesar 2% karena konsentrasi teresebut masih masuk dalam rentang dosis yang tertera pada literatur (1 – 4%)
2. Dipilih Benzalkonium klorida sebagai pengawet karena Benzalkonium klorida adalah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum luas selain itu Benzalkonium klorida tidak OTT terhadap zat aktif (pilokarpin HCl) dan bahan pembantu lainnya.
3. NaCl dipilih sebagai bahan pengisotonis, karena NaCl tidak OTT tterhadap zat lainnya. Dan NaCl merupakan zat yang aman digunakan untuk sediaan tetes mata.
4. Dinatrii edetat dipilih sebagai chelating agent. Dengan penambahan Dinatrii edetat dapat memperlama durasi zat aktif kontak dengan mata.
Yuki’s
Untuk glaukoma (Pilokarpin)
Formula jadi :
( Formula dasar Martindale 28 hal 1045)
Tiap 10 ml mengandung :
Pilokarpin HCl 1 %
Benzalkonium klorida 0,02 %
Dinatrium Edetat 0,05 %
Borax 0,1 %
NaCl qs
Aqua pi ad 10 ml
Sterilisasi : Otoklaf 121 ºC, 15 menit
Latar Belakang :
Borax sebagai buffer, karena pada data stabilitas yang tercantum (Connors hal 565) menganjurkan pendaparan larutan pilokarpin untuk mata pada pH 4-5 untuk stabilitas obat yang optimal dan absorbsi obat pada kornea.
Dinatrii edetas sebagai agent perkelat karena untuk mengikat logam yang mungkin ada dari alat-alat, karena wadah gelas dapat membebaskan alkali yang dapat mengkatalisis hidrolisis pilokarpin sehingga
TIMOLOL
Rencana Formula :
Timolol maleat 0,5%
Benzalkonium Klorida 0,013%
Disodium edetat 0,1%
Aqua steril ad 5 ml
Perhitungan Tonisitas :
E NaCl Timolol Maleat
= 17 L = 17 x 1,9 = 0,0747
M 432,5
Timolol = 0,5% x 0,0747 = 0,03735 %
Benzalkonium Cl = 0,013 % x 0,16 = 0,00208%
Disodium Edetat = 0,1% x 0,23 = 0,02300 % +
0,06243%
Dari perhitungan di atas, maka diketahui bahwa rencana formula tersebut bersifat hipotonis.
Maka NaCl yang ditambahkan agar isotonis (0,9%) = 0,9%-0,06243%
= 0,83757%
Formula Pilihan:
Timolol maleat 0,5%
Benzalkonium Klorida 0,013%
Disodium edetat 0,1%
Aqua steril ad 5 ml
Yuki’S
Tetes mata Timolol maleat untuk glaukoma
( Martindale 28 hal 1351 )
Timolol maleat 0,05 g
Benzalkonium klorida 0,0001 g
NaCl q.s
Aqua pi ad 10 ml
Sterilisasi : Autoklaf
Dosis 0,25 % - 0,5 %
SULFASETAMID Na
Sulfasetamid Na 10 %
Na pirosulfit 0,1 %
Phenilhidrargin nitras 0,002%
Dinatrii edetas 0,01%
Aqua p.i ad 10 ml
Dasar pemilihan formula:
1. Digunakan Sulfasetamid Na sebagai zat berkhasiat sebesar 10% karena volume normal air mata dalam mata 7 µl,dan mata yang, tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 µl sedangkan pada obat tetes mata biasanya 1-2 tetes (50-100 µl), jadi tetesan obat, dimasukkan kebanyakan akan hilang,
2. Dipilih Na Pirosulfit sebagai antioksidan karena sulfasetamid Na tidak stabil terhadap cahaya dan mudah teroksidasi sehingga warnanya dapat berubah.
3. Fenilmerkuri nitras digunakan sebagai pengawet, untuk mencegah berkembangnya atau masuknya mikroorganisme dengan tidak sengaja yang masuk ke dalam larutan ketika wadah terbuka selama pemakaian.
4. Dinatrii edetas digunakan sebagai dapar untuk menjamin kestabilan obat
Yuki’S
Tetes Mata Sulfasetamid. Na
Formula jadi :
Sulfasetamid Na 10 %
Na. Metabisulfit 0,1 %
Dinatrium Edetat 0,1 %
Benzalkonium Cl 0,02 %
Latar Belakang :
Na. Metabisulfit : digunakan sebagai antioksidan & untuk menghindari terjadinya pengendapan dari Sulfacetamid Na.
Dinatrium Edetat untuk meminimalkan terjadinya perubahan warna yang mungkin terjadi pada saat pemanasan dan penyimpanan.
Pada sediaan tetes mata tidak digunakan dapar dan pengisotonis, karena penggunaan tetes mata kurang dari 10 ml sehingga tidak diperlukan larutan yang isotonis dan isohidris.
Larutan tetes mata ini dapat segera diencerkan oleh cairan mata.
ANTI ALERGI DAN IRITASI
Tiap 10 ml mengandung :
Tetrahydrozolin HCl 0.05 %
Benzalkonium klorida 0,01%
Aqua pi ad 10 ml
Dasar pemilihan formula :
• Tetrahydrozolin HCl 0.05%, dipilih konsentrasi tersebut karena volume normal air dalam mata 7μl dan mata yang tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 μl sedangkan pada pemakaian obat tetes mata biasanya 1-2 tetes (50-100μl) jadi tetesan obat yang dimasukkan kebanyakan akan hilang hingga dipilih konsentrasi maksimum yaitu 0,05% yang diharapkan dapat memberikan efek maksimum untuk mengatasi anti iritasi dan alergi mata
• Tetrahydrozolin HCl sebagai zat aktif, digunakan sebagai alergi dan anti iritasi. Dipilih tetrahydrozolin HCl karena lebih mudah larut dalam air dan dengan konsentrasi yang kecil sudah dapat memberikan efek. Tetrahydrozolin HCl juga memberikan efek secara lokal bukan sistemik hingga diharapkan efeknya akan cepat tercapai
• Dipilih benzalkonium klorida sebagai pengawet karena benzalkonium klorida adalah salah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spectrum luas. Dosis yang umum dipakai pada sediaan tetes mata adalah 0,01%.
Yuki’s
Tetes mata Tetrahidrozolin HCl
Formula jadi
Tetrahidrozolin HCl 0,05%
Benzalkonium klorida 0,01%
NaCl qs
Aqua pi ad 10 ml
Latar Belakang :
Tetrahidrozolin HCl memberikan efek secara lokal sehingga diharapkan memberikan efek sebagai antialergi dan anti iritasi secara cepat dengan konsentrasi 0,05%
#Dosis :0,01-0,05% (Martindale P33, DI P 2703)
#Pembuatan : otoklaf
OBAT TETES ANESTETIK LOKAL
Tiap botol ( 10 ml ) mengandung :
Tetrakain Hidroklorida 0,5 %
Benzalkonium Klorida 0,01 %
NaCl 0,8084 %
Aquadest ad 10 ml
Dasar Pemilihan Formula
• Tetrakain Hidroklorida digunakan secara topikal pada mata sebagai anastetik lokal dengan dosis 0,5 %. Kecepatan anastetik Tetrakain Hidroklorida adalah 25 detik sehingga dapat dengan cepat menimbulkan efek anastetik yang diinginkan dan mempunyai durasi aksi selama 15 menit atau lebih.
• Dipilih benzalkonium klorida sebagai pengawet karena benzalkonium klorida adalah salah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum luas dan dengan kelarutan sangat mudah larut dalam air. Dosis yang umum dipakai pada sedian tetes mata adalah 0,01 %.
• NaCl ditambahkan karena formula yang dibuat hipotonis jadi untuk membuat sediaan isotonis perlu ditambahkan NaCl
Yuki’S
CAIRAN PENGGANTI AIR MATA
Rancangan Formula Dasar
© Polivinil alkohol 1,4 %
© Benzalkonium Cl 0,01 %
© Dapar fosfat Ph 7,4 ad 10 ml
( Wadah botol tetes mata @ 10 ml )
(Sterilisasi dengan otoklaf 120° C 30 menit)
PERHITUNGAN TONISITAS
Pembuatan dapar fosfat isotonis PH 7,4 ad 90 ml
Larutan NaH2PO4 0,8 %
= 0,8 x 90 ml = 0,72 g = 720 mg ad 90 ml aq pi
100
Larutan Na2HPO4 0,947 %
= 0,947 x 90 ml
100
= 0,8523 g
= 852,3 mg ad 90 ml aq pi
Jadi dapar fosfat isotonis PH 7,4 terdiri dari :
Lar NaH2PO4 0,8 % = 20 ml x 90 ml = 18 ml
100 ml
Lar Na2HPO4 0,947 % = 80 ml x 90 ml = 72 ml
100 ml
NaCl 0,44 g / 100 ml
= 0,44 g x 90 ml = 0,396 g = 396 mg
100 ml
Pembuatan dapar fosfat
NaCl + 18 ml Lar NaH2PO4 + 72 ml Lar Na2HPO4, campur ad homogen
Formula Jadi :
Tiap ml mengandung :
ü Polivinil alkohol 1,4 %
ü Benzalkonium Cl 0,01 %
ü Dapar fosfat PH 7,4 ad 10 ml
Yuki’S
Formula
Poli vinil alcohol 1,4 % ( Martin 28 hal 376)
Thiomersal 0,001 % ( cairan air mata)
NaCl q.s
Aqua pi ad.10 ml
Pembuatan : autoklaf 121 derajat 15 menit
Perhitungan:
Polivinil alcohol è bukan elektrolit è L =1,9
Thiamersal : elektrolit uni-univalen è L = 3,4
ANTI GLAUKOMA
Formula I Formula II
Epinefrin HCl 1 % Epinefrin HCl 1 %
Benzalkonium klorida 0,01 % Benzalkonium klorida 0,01 %
Edetat dinatrium 0,1 % Edetat dinatrium 0,1 %
Na. Metabisulfit 0,5 % Na. Metabisulfit 0,1 %
NaCl q.s NaCl q.s
Aqua pro injeksi ad 10 ml Aqua pro injeksi ad 10 ml
Usulan formula
Epinefrin HCl 1 %
Benzalkonium klorida 0,01 %
Edetat dinatrium 0,1 %
Na. Metabisulfit 0,5 %
NaCl q.s
Aqua pro injeksi ad 10 ml
Wadah : botol tetes mata
Volume : 10 ml
Dosis : 1 - 2 tetes, sekali atau dua kali sehari
Pemakaian : Diteteskan pada mata
Alasan pemilihan formula
1. Epinefrin digunakan sebagai antiglaukoma karena dengan dosis yang kecil efektif untuk mengobati glaucoma dan tidak menimbulkan siklopegia. Epinefrin yang digunakan adalah epinefrin HCl karena larut dalam air.
2. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet karena obat tetes mata ini dengan pemakaian dosis ganda. Selain itu benzalkonium klorida stabil pada rentang pH yang lebar.
3. Natrium metabisulfit digunakan sebagai antioksidan untuk mencegah oksidasi pada epinefrin HCl (Martindale hal.1291, Handbook of excipient hal. 451)
4. Edetat dinatrium digunakan sebagai sinergis anti oksidan untuk meningkatkan kerja anti oksidan Na. metabisulfit. Dapat menstabilkan epinefrin. Dan memilik efek anti mikroba denggan dikombinasi dengan pengawet lain seperti benzalkonium klorida.
5. NaCl. Ditambahkan karena formula yang dibuat hipotonis jadi untuk membuat sediaan tersebut menjadi isotonis atau hipertonis diperlukan NaCl.
Perhitungan tonisitas
E epinefrin = 0,29
E Na.metabisulfit = 0,67
E benzalkonium klorida = 0,16
E Na.edetat = 0,23
Epinefrin = 0,29 x 1% = 0,29 %
Na. metabisulfit = 0,67 x 0,5 % = 0,335 %
Benzalkonium klorida = 0,16 x 0,01 % = 0,0016%
Na. edetat = 0,23 x 0,1 % = 0,023%
% Tonisitas
= 0,29 + 0,335 + 0,0016 + 0,023 = 0,6496
“ Maka perlu ditambahkan NaCl sebagai pengisotonis.”
Yuki’s
Tetes mata Epinefrin
Formula jadi
Epinefrin bitartrat 1% (Martindale P4)
Na. Metabisulfit 0,1%
Benzalkonium Cl 0,01%
Asam borat 1,3%
Aqua p.i ad 10 ml
L.B. : sterilisasi : otoklaf
Indikasi : u/ mengurngi tekanan intraokular dalam glaukoma yg ringan
Dosis : 1g dalam 100 ml (!%)
Perhitungan :
E Epinefrin bitartrat = 0,18%
E Na metabisulfit = 0,61%
E Benzalkonium Cl = 0,16%
E Asam borat = 0,5%
Asam borat 1,3% didapat dari :
= 0,9% - [(1% x 0,18) +(0,1% x 0,61) + (0,01% x 0,16)]
=0,6574%
Jadi = 0,6574/0,5 x 1% = 1,3%
(digunakan u/ mengisotonis larutan)
MIDRIATIK
Contoh Formula (Martindale 28 hal 292):
Atropin Sulfat 1 g
Natrium Klorida 700 mg
Benzalkonium Klorida 0,02 ml
Dinatrum Edeta 50 mg
Aqua pro injeksi ad 100 ml
Rancangan Formula:
Atropin Sulfat 1 %
NaCl qs
Benzalkonium Klorida 0,02 %
Dinatrium Edeta 0,05 %
Aqua pro injeksi ad 10 ml
Latar belakang pemilihan formula:
1. Atropin Sulfat dipilih sebagai zat aktif yang ,empunyai khasia untuk menimbulkan efek midriasis.
2. NaCl digunakan untuk membuat larutan menjadi isotonis, sehingga tonisitas larutan obat sama dengan tonisitas cairan mata sehingga tidak menimbulkan rasa perih saat penggunaaan.
3. Benzalkonium Korida digunakan karena merupakan salah satu pengawet larutan untuk mata, yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum yang luas dan juga pada sediaan ini menggunakan dosis ganda.
4. Dinatrium Edeta digunakan sebagai zat pengkelat karena untuk mengikat logam-logam yang mungkin ada dari bahan-bahan, alat-alat atau pada pembuatan dan juga karena preparat mata tidak boleh mengandung logam.
5. Aqua pro injeksi digunakan sebagai pelarut karena bahan-bahan yang digunakan larut dalam pelarut ini.
Yuki’S
Tetes mata fenilefrin HCl
Formula jadi
Fenilefrin HCl 10% (u/ org dws)
Benzalkonium klorida 0,01%
Sodium sitrat 0,3%
Natrium metabisulfit 0,1%
Aqua p.i ad 10 ml
Latar Belakang :
Indikasi : midriatik, dosis : 0,1-10%
Dekongestan konjungtiva
Sodium sitrat :
untuk mengadjust pH/buffering agent (0,3-2%)
Natrium metabisulfit :
antioksidan (mudah teroksidasi)
Sterilisasi : otoklaf 121ºC, 15 menit
Obat tetes mata mengandung atropine sulfat ( 2 botol)
*) formula jadi
Atropine SO4 1% (DI.1566)
Benzalkonium Cl 0,01%
NaCl q.s
Aqua pi ad 10 ml
latar belakang
- Atropin SO4 untuk menimbulkan efek midriasis mata pada pemeriksaan retina, kornea
& pengukuran refraktif mata.
- Benzolkonium Cl sebagai pengawet
- NaCl : pengisotonis
*) Sterilisasi : Autoklaf
NB : digunakan 1 tetes 1 jam sebelum pemeriksaan.
POLIMIKSIN
FORMULA
Polimiksin B Sulfat 15.000 unit/ml
Benzalkonium C l 0,01%
NaCl qs
Aquadest ad 10 ml
Perhitungan tonisitas
Polimiksin
= =
= 1,5 gr/100ml
Isotonis = 1,5 % x 0,09 = 0,135%
Benzalkonium = 0,01 x 0,16 = 0,0016%
Jadi NaCl yang dibutuhkan agar isotonis
= 0,9% - (0,135 + 0,0016)
= 0,9% - 0,1366%
= 0,7634%
Formula jadi
Polimiksin B Sufat 1,5%
Benzalkonium Klorida 0,01%
NaCl 0,7634%
Aquadest ad 10ml
Yuki’S
Tetes mata Polimiksin
Polimiksin B sulfate 100.000 units ( DI 1516 )
Benzalkonium klorida 0,01 %
NaCl q.s
Dapar Fosfat pH 6,4 ad 10 ml ( FI IV 1144 )
Latar Belakang
- Polimiksin B sulfat sbg zat aktif u/ infeksi mata
- Dapar Fosfat pH 6,4 , krn pd pH alkali tidak stabil. Stabil pd pH 5 – 7,5 ( DI 88 hal 1516 )
- Larut harus digunakan tidak lebih dari 3 hari ( karena lebih stabil pd keadaan kering )→ dibuat rekons ( Martindale 28 hal 1204 )
1 mg Polimiksin & Sulfat ~ 10.000 units
Jadi = 100.000 unit x 1 mg = 10 mg
10.000 unit
* E polimiksin = 17 x L = 17 x 4,3
M ?
Teknik Pembuatan Aseptis ( LAF )
Zat padat → radiasi γ
ZnSO4
Yuki’S
*) Tetes mata ZnSO4
Formula ( E NaCl = 0,15)
ZnSO4 0,25 % (martindale 28 P 945)
Fenil merkuri borat 0,01 %
Aqua pi ad 10 ml.
MATA KERING
RANCANGAN FORMULA :
NACL 0,9%
PVA 0,25%
BENZALKONIUM KLORIDA 0,01%
AQUA PRO INJEKSI AD.10 ML
LATAR BELAKANG PEMILIHAN :
• NACL BERSIFAT ISOTONIK DAN BERGUNA UNTUK MEMBERSIHKAN ORGAN TUBUH DAN JARINGAN TUBUH LAINNYA TERMASUK MATA, OLEH KARENA ITU UNTUK MENGATASI MATA KERING DAPAT DIPAKAI CAIRAN NACL 0,9% YANG ISOTONIS YANG HAMPIR SAMA DENGAN CAIRAN PADA MATA.
• PVA BERSIFAT MENINGKATKAN VISKOSITAS CAIRAN OBAT SEHINGGA OBAT DAPAT BERTAHAN LEBIH LAMA DI MATA. MAKA DALAM PEMAKAIANNYA DIHARAPKAN TIDAK TERLALU SESERING MUNGKIN.
• BENZALKONIUM KLORIDA DIGUNAKAN KARENA LEBIH AMAN DAN LEBIH SPESIFIK UNTUK OBAT TETES MATA DIBANDING PENGAWET LAIN TAPI TIDAK BOLEH DIGUNAKAN UNTUK OBAT YANG MENGANDUNG ANESTESI LOKAL. BENZALKONIUM KLORIDA JUGA MERUPAKAN SALAH SATU ZAT TAMBAHAN UNTUK MENSTABILKAN LAPISAN LEMAK PADA MATA DAN MEMBRAN EPITEL KORNEA.
NB. NACL NYA KONSENTRASINYA DIKURANGI AJA.KARENA PVA DAN BENZAL BS NAEKIN TONIITAS
Tetes mata Hidrokortison Asetat ( martindale 28 hal 475)
Yuki’S
Hidrokortison asetat 0,5 %
Na CMC 0,05%
Fenilmerkuri nitrat 0,002 %
NaCl ad.10 ml
*Pembuatan Tehnis Aseptis ( Filtrasi)
Untuk radang mata ringan – sedang
Perhitungan :
- Hidrokortison asetat elektrolit lemah => L=2
E NaCl hidrokortison asetat (elektrolit lemah)
= 17 L/M = 17 X 2/404,5 = 0,084
ENaCl Phenylmercury nitrat( uni di valen)
= 17x 4,3/634,45 = 0,12
% = (0,5 % x 0,084) + ( 0,002 % x 0,12)
= hipotonis
% NaCl = 0,9 % - 0,042% = 0,858 %
Gr NaCl = 0,0858 gr
Ampul digoksin ( obat gagal jantung) (iv)
Digoksin 250µg ( martin hal 537)
Alcohol 10 % ( DI 88 hal 676)
Propilen glikol 40 %
Aqua pi ad 1 ml
Penimbangan ( 10 ampul)
V = ( n+2 ) v + (2x3)
= (10 + 2) 1,1 +( 6)
= 19,2 ml ~ 20 ml
Digoksin = 2902 /1ml x 250 µg = 5000µg = 5 mg
Pengenceran :
Timbang 10 mg digoksin dilarutkan dalam 10 ml pelarut campur alcohol 10 %
Propilen glikol 40 % dan air 50 %
Lalu,Pipet 5 ml masukkan ke dalm campuran pelarut yang sama sebanyak 15 ml
Pembuatan sterilisasi akhir: autoklaf
Tetes mata yang mengandung neomisin SO4
Neomisin SO4 35 mg (~ neomisin)
( martindale 1191)
Benzalkonium Cl 0,01 %
NaCl q.s
Aqua pi ad 10 ml
Pembuatan : oven 98 - 100® C, 30 mnt
BM neomisin = 614,6
BM Neomisin SO4 = 710,6
710,6/614,6 x 35 mg = 40,5 mg
E NaCl neomisin sulfat = 17 x4,3/710,6 = 0,103
Penimbangan:
Neomisin SO4 = 35 mg = 0,035 g
Benzalkonium Cl = 0,01/100 x 10 = 0,001 g = 1 mg
V= [ ( 0,040 x 0,103) + ( 0,001 x 0,16 )] x111,1
= 0,481 ml
% = 0,0481/10 ml x 0,9% = 0,0433 %
% NaCl = 0,9% - 0,0433 % = 0,857%
NaCl = 0,0857 gr
OBAT TETES MATA DIFENHIDRAMIN HCl
Rencana formula
Difenhidramin HCl 1%
NaCl 0,9%
Benzalkonium Cl 0,01%
Aqua steril ad 10 ml
Formula jadi
Difenhidramin HCl 1%
Benzalkonium Cl 0,01%
NaCl 0,78%
Aqua steril ad 10 ml
MIOTIKA
Formula dasar
Pilokarpin HCl 1%
Benzalkonium klorida 0,01%
NaCl q.s
Aqua steril ad 10mL
PERHITUNGAN TONISITAS
Nilai ekivalensi bahan yang digunakan
Bahan Ekivalensi
Pilokarpin HCl 0,24
Benzalkonium klorida 0,16
Natrium klorida 1,00
Pilokarpin HCl = 1% x E Pilokarpin HCl = 1 % x 0,24
= 0,24 %
Benzalkonium klorida
= 0,01% x E Benzalkonium klorida
= 0,01% x 0,16
= 0,0016%
NaCl = 0,9% - 0,24% - 0,0016%
= 0,6584%
Formula rencana
Pilokarpin HCl 1%
Benzalkonium klorida 0,01%
NaCl 0,6584%
Aqua steril ad 10mL
Injeksi Vit D → IM,
u/difensiasi Vit D, Malabsorbsi
(yuki punya, ampul)
Vit D 250 µg ( DI 88 hal 2115 )
BHT 0,03 %
Oleum Arachidis ad 1 ml
Pembuatan Aseptis
Sterilisasi bahan : zat aktif + BHT → radiasi γ
Oleum arachidis → oven
Wadah : Ampul Coklat aliri gas inert
(Buku pelajaran tehnologi farmasi,Voight hal 521-527)
Yang dimaksud sebagai obat mata adalah tetes mata, salap mata, pencuci mata dan beberapa bentuk pemakaian yang khusus serta inserte sebagai bentuk depo, yang ditentukan untuk digunakan pada mata utuh atau terluka. Obat mata digunakan untuk menghasilkan efek diagnostik dan terapetik lokal, dan yang lain untuk merealisasikan kerja farmakologis, yang terjadi setelah berlangsungnya penetrasi bahan obat dalam jaringan yang umumnya terdapat disekitar mata.Pada umumnya bersifat isotonis dan isohidris
Mata merupakan organ yang paling peka dari manusia. Oleh karena itu sediaan obat mata mensyaratkan kualitas yang lebih tajam. Tetes mata harus efektif dan tersatukan secara fisiologis (bebas rasa nyeri, tidak merangsang) dan steril.
Untuk membuat sediaan yang tersatukan, maka faktor-faktor berikut hendaknya diperhatikan :
a. Steril atau miskin kuman
Pemakaian tetes mata yang terkontaminasi mikroorganisme dapat terjadi rangsangan berat yang dapat menyebabkan hilangnya daya penglihatan atau tetap terlukanya mata sehingga sebaiknya dilakukan sterilisasi akhir (sterilisasi uap) atau menyaring larutan dengan filter pembebas bakteri.
b. Kejernihan (bebas atau miskin bahan melayang)
Persyaratan ini dimaksudkan untuk menghindari rangsangan akibat bahan padat. Sebagai material penyaring digunakan leburan gelas, misalnya Jenaer Fritten dengan ukuran pori G 3 – G 5.
c. Pengawetan
Dengan pengecualian sediaan yang digunakan pada mata luka atau untuk tujuan pembedahan, dan dapat dibuat sebagai obat bertakaran tunggal, maka obat tetes mata harus diawetkan. Pengawet yang sering digunakan adalah thiomersal (0.002%), garam fenil merkuri (0,002%), garam alkonium dan garam benzalkonium (0,002-0,01%), dalam kombinasinya dengan natrium edetat (0,1%), klorheksidin (0,005-0,01%), klorbutanol (0,5%), dan benzilalkohol (0,5-1%).
d. Tonisitas
Sediaan tetes mata sebaiknya dibuat mendekati isotonis agar dapat diterima tanpa rasa nyeri dan tidak dapat menyebabkan keluarnya air mata, yang dapat mencuci keluar bahan obatnya. Untuk membuat larutan mendekati isotonis, dapat digunakan medium isotonis atau sedikit hipotonis, umumnya digunakan natrium-klorida (0,7-0,9%) atau asam borat (1,5-1,9%) steril.
e. Pendaparan
Mirip seperti darah. Cairan mata menunjukan kapasitas dapar tertentu. Yang sedikit lebih rendah oleh karena system yang terdapat pada darah seperti asam karbonat, plasma, protein amfoter dan fosfat primer – sekunder, juga dimilikinya kecuali system – hemoglobin – oksi hemoglobin. Harga pHnya juga seperti darah 7,4 akan tetapi hilangnya karbondioksida dapat meningkatkannya smapai harga pH 8 – 9. pada pemakain tetes biasa yang nyari tanpa rasa nyeri adalah larutan dengan harga pH 7,3 – 9,7. daerah pH dari 5,5 – 11,4 masih dapat diterima. Tetes mata didapar atas dasar beberapa alasan yang sangat berbeda. Misalnya untuk memperbaiki daya tahan (penisilina), untuk mengoptimasikan kerja (misalnya oksitetrasiklin) atau untuk mencapai kelarutan yang memuaskan (misalnya kloromfenikol). Pengaturan larutan pada kondisi isohidri (pH = 7,4) adalah sangat berguna untuk mencapai rasa bebas nyeri yang sempurna, meskipun hal ini sangat sulit direalisasikan. Oleh karena kelarutan dan stabilitas bahan obat dan sebagian bahan pembantu juga kerja optimum disamping aspek fisiologis (tersatukan) turut berpengaruh.
Aspek-aspek tersebut sangat jarang dalam kondisi optimal pada harga pH fisiologis. Harga pH yang tepat yang dimiliki larutan, merupakan harga kompromis antara faktor-faktor yang telah disebutkan tadi. Harga itu disebut sebagai harga euhidris misalnya garam alkaloida yang umumnya dipakai sebagai tetes mata memiliki stabilitas maksimal dalam daerah pH 2 – 4, yang jelas sangat tidak fisiologis. Hal yang sama terjadi pada anestetikal lokal untuk terapi mata (stabilitas maksimumnya pada harga pH 2,3 -5,4). Yang terakhir ini dengan menaiknya harga ph juga menunjukan peningkatan efektifitas atas dasar membaiknya penettrasi pada kornea. Dengan mempertimbangkan keseimbangan fisiologisnya, larutan ini dieuhidritkan sampai pada harga pH 5, 5 – 6,5.
Penyeimbangan pH pada umumnya dilakukan dengan larutan dapar isotonis. Larutan dapar berikut digunakan secara internasional:
- Dapar natrium asetat – asam borat, kapasitas daparnya tinggi dalam daerah asam.
- Dapar fospat, kapasitas daparnya tinggi dalam daerah alkalis.
Jika harga pH yang ditetapkan atas dasar stabilitas berada diluar daerah yang dapat diterima secara fisiologis, diwajibkan untuk menambahkan dapar dan melakukan pengaturan pH melalui penambahan asam atau basa. Larutan yang dibuat seperti itu praktis tidak menunjukan kapasitas dapar sehingga oleh cairan air mata lebih mudah diseimbangkan pada harga fisiologis dari pada larutan yang didapar. Antara isotonis dan euhidri terdapat kaitan yang terbatas dalam hal tersatukannya secara fisiologis. Yakni jika satu larutan mendekati kondisi isotonis, meskipun tidak berada pada harga pH yang cocok masih dapat tersatukan tanpa rasa nyeri.
f. Viskositas dan aktivitas permukaan
Tetes mata dalam air mempunyai kerugian, oleh karena mereka dapat ditekan keluar dari saluran konjunktival oleh gerakan pelupuk mata. Oleh karena itu waktu kontaknya pada mata menurun. Melalui peningkatan viskositas dapat dicapai distribusi bahan aktif yang lebih baik didalam cairan dan waktu kontak yang lebih panjang. Lagi pula sediaan tersebut memiliki sifat lunak dan licin sehingga dapat mengurangi rasa nyeri. Oleh Karena itu sediaan ini sering dipakai pada pengobatan keratokonjunktifitis. Sebagai peningkat viskositas digunakan metal selulosa dan polivinilpiroridon (PVP).
Obat tetes mata anti glaukoma
Glaukoma adalah penyakit mata yang disebabkan oleh tingginya tekanan bola mata sehingga menyebabkan rusaknya saraf optik yang membentuk bagian-bagian retina dibelakang bola mata. Saraf optik menyambung jaringan-jaringan penerima cahaya (retina) dengan bagian dari otak yang memproses informasi pengelihatan.
Salah satu obat yang dapat digunakan sebagai anti glaukoma adalah obat adrenergik seperti epinefrin (0,25 – 2%), fenilefrin (2,5 - 10%), dan lain-lain. Obat-obat adrenergik ini tidak menimbulkan siklopegia. Epinefrin, dengan dosis yang lebih kecil dari fenilefrin, efektif digunakan sebagai obat glaukoma.
Epinefrin digunakan untuk mengurangi tekanan intraokuler pada penderita glaukoma sudut lebar berdasarkan efek vasokonstriksi lokal yang menyebabkan pembentukan cairan mata berkurang.
Pembahasan :pasien dengan penderita glaukoma memiliki kelebihan cairan pada bola mata yang menyebabkan mata membengkak. Karena itu digunakan obat mata hipertonis, sehingga cairan yang ada di mata ditarik dari yang hipotonis ke hipertonis
SEDIAAN PENCUCI MATA
Kolirium atau cairan pencuci mata adalah sediaan berupa larutan steril jernih, bebas jasad renik, isotonis, digunakan untuk membersihkan mata. Dapat ditambahkan zat dapar dan zat pengawet (Formularium Nasional Edisi II, Hal 310).
Kolirium dibuat dengan melarutkan obat dalam air, saring hingga jernih, masukkan dalam wadah, tutup dan sterilkan. Alat dan wadah yang digunakan dalam pembuatan kolirium harus bersih dan steril.
Kolirium memiliki nilai isotonis yang ekivalen dengan natrium klorida 0,9 %. Batas toleransi terendah setara dengan natrium klorida 0,6 % dan batas tertinggi setara dengan natrium kolrida 2,0 % tanpa gangguan yang nyata. Nilai pH air mata normal lebih kurang 7,4. Range pH untuk larutan mata yang masih di perbolehkan adalah 4,5 – 9. ( FI IV, Hal 13 ). Nilai pH air mata normal + 7,4. Range pH untuk larutan mata yang masih diperbolehkan adalah 4,5 – 9,0 (FI IV hal. 13).
Persyaratan bagi obat cuci mata adalah :
1. Nilai isotonisitas
Cairan mata isotonik dengan darah dan mempunyai nilai isotonisitas sesuai larutan Natrium Klorida 0,9 %.
2. Pendaparan
Air mata normal memiliki pH kurang lebih 7,4 oleh karena itu sistem dapar harus dipilih sedekat mungkin dengan pH fisiologis.
3. Steril
Untuk zat aktif tahan panas, sterilisasi akhir dengan autoklaf. Jika memungkinkan, penyaringan membran.
4. Pengawet
Untuk cuci mata takaran ganda.
5. Persyaratan lain adalah jernih (Farmakope Indonesia Ed IV, hal.13)
Pencuci mata untuk mata merah bengkak
Mata merah,bengkak dan berair dapat disebabkan karena terinfeksi jamur atau bakteri,atau bisa juga disebabkan karena adanya luka didalam mata sehingga mata teriritasi dan menimbulkan mata merah,bengkak dan berair. Larutan pencuci mata Asam borat ini berkhasiat sebagai fungistatik dan bakteriostatik sehingga dapat mengobati mata merah, berair dan bengkak.
Pencuci mata anti fungi
Mata yang terinfeksi oleh jamur atau bakteri bisa menyebabkan mata menjadi merah, bengkak dan berair. Hal ini dapat diatasi dengan larutan pencuci mata dengan asam borat sebagai zat aktif. Dimana asam borat berkhasiat sebagai fungistatik dan bakteriostatik lemah serta natrium borat sebagai pendapar juga bisa sebagai antibakteri sehingga dapat mengobati iritasi pada mata.
Obat tetes mata atropin sulfat/midriatik
FARMAKOLOGI
Atropin sulfat menghambat M. constrictor pupillae dan M. ciliaris lensa mata, sehingga menyebabkan midriasis dan siklopegia (paralisis mekanisme akomodasi). Midriasis mengakibatkan fotopobia, sedangkan siklopegia menyebabkan hilangnya daya melihat jarak dekat.
FARMAKODINAMIKA
Sesudah pemberian 0,6 mg atropin SK padamulanya terlihat efek terhadap kelenjar eksokrin, terutama hambatan salivasi, serta efek bradikardi sebagai hasil perangsangan N. vagus. Mula timbulnya midriasis tergantung dari besarnya dosis
Obat tetes mata sulfasetamid Na
Obat tetes mata dengan zat aktif sulfasetamid Na berkhasiat sebagai antibakterial,dosis yang umum digunakan untuk sediaan tetes mata adalah 10% (DI hal 2613).
Obat tetes mata neomisin sulfat
Obat tetes mata dengan zat aktif Neomycin sulfat berasal dari Streptomyces Fradie Waksman (familia Streptomycetaceae) yang berkhasiat sebagai antibakteri sehingga dapat melawan infeksi mata.
Obat tetes mata anastetik local
(tetrakain hidroklorida)
Anastetik lokal adalah obat yang dapat menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Anastetik lokal sebaiknya tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen. Kebanyakan anastetik lokal memenuhi syarat ini. Batas keamanan harus lebar, mula kerja harus sesingkat mungkin, sedangkan masa kerja harus cukup lama sehingga cukup waktu untuk melakukan tindakan operasi, tetapi tidak demikian sampai memperpanjang masa pemulihan. Zat anastetik lokal juga harus larut dalam air, stabil dalam larutan, dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan. Salah satu anastetik lokal yang dapat digunakan secara toikal pada mata adalah Tetrakain Hidroklorida. Untuk Pemakaian topikal pada mata digunakan larutan Tetrakain Hidroklorida 0,5%. Kecepatan anastetik Tetrakain Hidroklorida 25 detik dengan durasi aksinya selama 15 menit atau lebih.
Obat tetes mata betametason natrium
Betametason termasuk golongan kortikosteroid, dapat mengatasi gejala inflamasi mata bagian luar maupun pada segmen anterior. Obat dapat diberikan pada kantung konjungtiva yang akan mencapai kadar terapi dalam cairan mata, sedangkan pada gangguan bagian mata posterior lebih baik diberikan sistemik. Pada konjungtivitis karena bakteri, virus atau fungus, obat ini dapat menimbulkan masking effect sehingga infeksi dapat menjalar ke dalam dan menimbulkan kebutaan. Hal yang membahayakan ini sering terjadi pada pemberian kombinasi dengan antibiotik. Obat ini tidak boleh digunkan pada herpes simpleks mata (dendritis keratitis), karena dapat memperburuk keadaan dan menimbulkan kekeruhan kornea yang menetap. Pada laserasi dan absrasio mata akibat trauma mekanik, kortikosteroid topikal dapat memperlambat penyembuhan dan menyebarkan infeksi. (Farmakologi dan Terapi, hal: 497)
Obat tetes mata tetrasiklin hcl
Tetrasiklin merupakan antibiotik paling luas spektrumnya, aktif terhadap bakteri gram positif dan negatif, spiroket, mikoplasma, riketsia, klamidia dan protozoa tertentu. Tetrasiklin merupakan basa yang sukar larut dalam air,tetapi bentuk garam Natrium atau garam HCl-nya mudah larut. Dalam keadaan kering bentuk garam HCL tetrasiklin bersifat relatif stabil. Dalam bentuk larutan tetrasiklin sangat labil jadi cepat berkurang potensinya.
Obat tetes mata hidrokortison asetat
Hidrokortison adalah suatu hormon glukokortikoid yang dihasilkan oleh korteks adrenal, hidrokortison memiliki khasiat farmakologi sebagai anti radang, misalnya akibat trauma, alergi dan infeksi. Hidrokortison juga memiliki daya immunosupresi dan anti alergi. Hidrokortison dapat dibuat sebagai sediaan tetes mata untuk mengobati proses peradangan seperti radang pada selaput mata, selaput bening, dan pinggir kelopak mata (conjungtivitis, creatitis, blepharitis). (OOP 728)
Hidrokortison asetat bersifat tidak larut dalam air sehingga hidrokortison asetat dibuat sediaan suspense obat mata untuk mengobati inflamasi pada mata. Bentuk sediaan suspense dapat meningkatkan waktu kontak obat dengan kornea, sehingga memberikan kerja lepas lambat yang lebih lama (ANSEL 562).
Obat tetes mata na diklofenak
Sediaan obat mata yang sering digunakan adalah sediaan tetes mata karena dianggap lebih mudah dan nyaman digunakan. Zat aktif yang digunakan dalam percobaan adalah
Natrium diklofenak yang berkhasiat sebagai antiinflamasi setelah operasi katarak
Obat tetes mata sebagai miotika
(pilokarpin hcl)
Pilokarpin HCl dibuat sedian tetes mata karena berfungsi sebagai miotik untuk pengobatan glaucoma. Sediaan tetes mata merupakan sediaan dosis ganda sehingga diperlukan bahan pengawet seperti Benzalkonium klorida
Glaukoma adalah penyakit mata dimana terdapat peninggian tekanan intraokuler, yang bila cukup lama dan tekanannya cukup tinggi dapat menyebabkan kerusakan anatomis dan fungsional. Pilokarpin HCl merupakan bahan obat yang khas digunakan pada mata (opthalmologika) dengan kerja penyempit pupil (miotika)
Pilokarpin merupakan obat kolinergik golongan alkaloid tumbuhan, yang bekerja pada efektor muskarinik dan sedikit memperlihatkan sedikit efek nikotinik sehingga dapat merangsang kerja kelenjar air mata dan dapat menimbulkan miosis dengan larutan 0,5 - 3%. Obat tetes mata dengan zat aktif Pilokarpin berkhasiat menyembuhkan glaukoma dan mata kering. Dosis Pilokarpin yang paling umum digunakan untuk sediaan tetes mata adalah 1 – 4% (DI Hal. 2680).
Obat tetes mata tetrahydrozolin hcl
anti iritasi dan alergi
Obat tetes mata dengan zat aktif Tetrahydrozolin HCl berkhasiat menyembuhkan secara simtomatis edema konjungtiva, hyperemia sekunder yang disebabkan alergi mata, iritasi ringan dan konjungtivitis katarak. Efek penyembuhan termasuk iritasi terbakar, iritasi mata, rasa gatal, rasa sakit dan mata berair yang berlebihan.
Dosis Tetrahydrozolin HCl paling umum digunakan untuk sediaan tetes mata adalah 0,05%
(DI hal 2704).
Obat tetes mata epinefrin HCL
Epinefrin HCL secara topikal digunakan untuk mengurangi tekanan intraokuler penderita glaukoma sudut lebar berdasarkan efek vasokonstriksi lokal yang menyebabkan pembentukan cairan mata berkurang.
Obat tetes mata NaCl dan KCl
Sediaan ini berkhasiat untuk menjaga isotonisitas dan karekteristik sel.
Obat tetes mata difenhidramin hcl
Untuk sediaan larutan topikal biasanya mengandung 1-2% difenhidramin HCL. Obat tetes mata difenhidramin HCL merupakan suatu larutan obat mata yang dapat melawan peradangan karena sebab-sebab mekanis, kimia atau imunologik.difenhidramin merupakan suatu antihistamin golongan etanolamin yang dapat digunakan untuk pengobatan reaksi hipersensitifitas atau keadaan lain yang disertai pelepasan histamin endogen berlebih . pada beberapa orang reaksi hipersensitifitas pada mata yang disebabkan oleh alergi dari luar ( misalnya : debu,asap). Tanda yang terlihat pada reaksi hipersensitifitas atau masuknya alergi dari luar berupa mata perih dan gatal.
Obat tetes mata gentamisin HCl
Gentamisin sistemik diindikasikan untuk infeksi oleh kuman gram negatif yang sensitif antara lain E coli, serratia, klebsiela,pseudomonas, proteus.(farmakologi dan terapi edisi 4 hal 674 )
Obat tetes mata polimiksin B sulfat
Polimiksin B sulfat aktif terhadap berbagai kuman negatif terutama Ps.aeruginosa . obat ini bekerja dengan mengganggu fungsi pengaturan osmosis oleh membran sitoplasma kuman. Jarang terjadi resisten pada antibiotik ini .
Obat tetes mata timolol maleat
Sediaan tetes mata yang mengandung timolol maleat dibuat untuk digunakan pada pengobatan penyakit glaucoma dan ocular hipertensi. Glaucoma adalah peningkatan tekanan intraoculer akibat produksi cairan yang berlebihan. Biasanya sediaan yang dibuat diinginkan menyerupai atau meniru fungsi dari air mata, sehingga dibuat senyaman mungkin untuk mata.
Obat tetes mata polivinil alkohol
Sediaan tetes mata yang mengandung polivinil alkohol ini dibuat untuk digunakan pada mata yang kering sehingga membutuhkan lubrikasi.
Obat tetes untuk mata kering
(NaCl)
Ditambah pengental (PVA) untuk meningkatkan viskositas dan berguna untuk memperpanjang durasi kontak di mata. Jika hanya NaCl, NaCl mudah keluar sehingga waktu kontak di mata hanya sebentar. Karena ditambah PVA dan benzalkonium klorida maka konsentrasi NaCl harus diturunkan agar diperoleh sediaan mata yang isotonis
PREFORMULASI TETES MATA
Benzalkonium Klorida
(Hand Book of Pharmaceutical Excipient, hal.27)
Pemerian : Serbuk amorf berwarna putih atau putih kekuning-kuningan bisa sebagai gel yang tebal atau seperti gelatin, bersifat higroskopis dan berbau aromatis dan rasa sangat pahit.
Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air dan etanol 95%, bentuk anhidrat mudah larut dalam benzen dan agak sukar larut dalam eter.
OTT : aluminium, surfaktan anionik, sitrat, kapas, fluoresin, H2O2, HPMC, iodide, kaolin, lanolin, nitrat.
Stabilitas : bersifat higroskopis dan mungkin dipengaruhi oleh cahaya, udara dan bahan logam. Larutannya stabil pada rentang pH dan rentang temperatur yang lebar. Larutannya dapat disimpan pada periode waktu yang lama dalam suhu kamar.
Konsentrasi : dalam sediaan preparat mata, benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet dengan konsentrasi 0,01%-0,02%, biasanya dikombinasi dengan 0,1%w/v disodium edetat.
Kegunaan : pengawet, antimikroba.
Sterilisasi : autoklaf
Ph : 5-8 untuk 10%w/v larutan
Wadah : tertutup rapat dan terhindar dari cahaya.
Natrium Edetat
(Hand Book of Pharmaceutical Excipient hal 178)
Pemerian : Serbuk kristal putih tidak berbau dengan sedikit rasa asam
Kelarutan : Larut dalam air (1:11), Praktis tidak larut dalam kloroform dan eter, larut dalam etanol (95%)
pH : 4,3-4,7 dalam larutan 1% air bebas CO2
Kegunaan : Untuk mencegah kontaminasi dengan logam
Stabilitas : Sangat higroskopis dan harus dilindungi dari kelembaban
OTT : dengan pengoksidasi kuat, dan ion logam polifalen seperti tembaga, nikel, Na EDTA merupakan asam lemah dan bereaksi dengan logam membentuk hidrogen.
Sterilisasi : autoklaf
Penyimpanan : harus disimpan diwadah bebas alkali, tertutup rapat dan ditempat sejuk dan kering.
Konsentrasi : 0,005-0,1% w/w sebagai chelating agent
Kegunaan : sebagai chelating agent
Sodium metabisulfit
(Handbook of Pharmaceutical Excipients hal 451)
Pemerian : Tidak berwarna, berbentuk kristal prisma atau serbuk kristal berwarna putih hingga putih kecoklatan yang berbau sulfur dioksida dan asam.
Kelarutan : Agak mudah larut dalam etanol, mudah larut dalam gliserin, dan sangat mudah larut dalam air.
Kegunaan : Antioksidan
Konsentrasi : 0,01 – 1,0 %
pH : 3,5 – 5,0
Stabilitas : Teroksidasi secara perlahan dalam udara panas dan lembab
Penyimpanan : Simpan ditempat yang sejuk dan kering
OTT : derivat alkohol, kloramfenikol, dan fenil merkuri asetat
Sterilisasi : Otoklaf
Ekivalensi : 0,7
Carboxymethylcellulose Sodium (CMC Na)
(pharmaceutical excipient ed 2 hal 78)
Pemerian : serbuk granul berwarna putih atau hamper putih, tidak berbau.
Kelarutan : praktis tidak larut dalam aseton, etenol, eter, dan toluene. Mudah terdispersi dalam air dalam segala temperature.
pH : 6,0-8,0
stabilitas : higroskopis
OTT : tidak tercampurkan dengan larutan asam kuat, dan larautan garam dari besi dan logam lain.
Kegunaan : suspending agent
Konsentrasi : 0,25-1,0%
Sterilisasi : otoklaf
Natrium Fosfat Monobasa : NaHPO4
(Excipient hal 457)
Pemerian : Kristal putih; tidak berbau.
Kelarutan : mudah larut dala air; sangat mudah larut dalam etanol.
Fungsi : dapar
pH : 4,1- 4,5
OTT : Aluminium, kalsium, garam magnesium.
Stabilitas : dengan pemanasan pada suhu 100° C akan kehilangan air kristal.
Cara sterilisasi : dalam larutan dapat disterilkan dengan otoklaf.
Natrium Fosfat Dibasa ( Na2HPO4 )
( Exp Hal : 454 )
Pemerian : Serbuk putih atau kristal putih atau hampir putih, tidak berbau.
Kelarutan : Mudah larut dalam air, lebih larut dalam air panas, praktis tidak larut dalam etanol.
Ph : 9,1
Stabilitas : Higroskopis dengan pemanasan pada suhu 100°C akan kehilangan air kristal.
OTT : Alkaloid, antipirin, kloral hidrat, pirogalol, resorsinol, kalsium glukonat.
Sterilisasi : Dengan otoklaf atau filtrasi.
(Martindale 28th)
Penyimpanan : wadah tertutup baik. Di tempat sejuk dan kering..
Diklofenak Sodium
(Martindale ed.35 hal.38)
Rumus molekul : C14H10Cl2NNaO2
BM : 318,1
Pemerian : Serbuk kristal putih sampai hampir tidak berwarna, sedikit higroskopis.
Kelarutan : Sedikit larut dalam air, larut dalam alkohol, sedikit larut dalam aseton, sangat mudah larut dalam metil alkohol.
pH : 1% larutan dalam air adalah antara 7,0 dan 8,5
Stabilitas : Simpan diwadah tertutup rapat dan terlindung dari cahaya.
Khasiat : Antiinflamasi setelah operasi katarak
Dosis : 1 mg/ml = 0,1%
OTT : asam asetil salisilat dan obat-obat non steroid anti inflamasi lainnya.
Sterilisasi : Filtrasi
Atropin sulfat midriatik
(FI IV hal 115-6)
Rumus molekul : (C17H23NO3)2.H2SO4.H2O
Bobot molekul : 694,84 (anh = 676,82)
Pemerian : hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih; tidak berbau; mengembang di udara kering; perlahan-lahan terpengaruh oleh cahaya.
Kelarutan : sangat mudah larut dalam air; mudah larut dalam etanol, terlebih dalam etanol mendidih; mudah larut dalam gliserin.
Dosis : untuk dilatasi (pelebaran) pupil pada pengobatan radang akut: 1-2 tetes 0,5%-1% (3x1). (DI 88 hal 1566)
Cara penggunaan : secara parenteral
Volume isotonik : 1gr Atropin sulfat dalam 14,3 ml
Wadah dan penyimpanan : dalam wadah tertutup rapat
E NaCl : 0,13
pH=3,5-6
sterilisasi: autoklaf (martindale 28 hal 292)
Stabilitas Waktu paruh atropin sulfat dalam larutan tetes mata adalah 1 jam pada pH 6,8.
Gentamisin SO4
( Martindale, hal.1166 )
Pemerian : Serbuk putih sampai dengan kuning
Kelarutan : Larut dalam air, tidak larut dalam etanol, dalam aseton, kloroform, eter dan dalam benzene.
pH : 6,5 – 7,5 (untuk tetes mata)
Wadah dan penyimpanan : Wadah tertutup rapat dan terhindar dari panas.
OTT : incompatible dengan amfoterisin, setalosponn, eritromisin, heparin, penisilin, Na Bikarbonat, sulfadiazine Na. ketika Gentamisin diberikan bersamaan dengan karbenzilin/penisilin lainnya, administrasinya pada posisi yang berbeda disarankan.
Stabilitas : Stabil pada suhu 25oC selama 7 hari.
Khasiat : Antibakteri
Konsentrasi : 0,3 %
Sterilitas : filtrasi
Asam Borat
( DI 88 hal. 2011, Martindale 28 hal. 337 )
Pemerian : Serbuk kristal putih, rasa agak pahit dan lama kelamaan rasa manis, berbau lemah.
Kelarutan : 1 bagian larut dalam 20 bagian air, 16 bagian alkohol, 4 bagian gliserol, sedikit larutan dalam minyak, praktis tidak larut dalam eter.
pH : 3,8 – 4,8
OTT : Polivinil alkohol dan tanin.
Sterilisasi : Otoklaf atau Filtrasi.
Konsentrasi : 1% (Steril Dossage form hal. 359)
Khasiat : Fungistatik, bakteriostatik lemah, mata merah berair, bengkak, gatal pada kelopak mata
ENaCl : 0,50 ( Sprowls hal. 187 )
L : 2
Stabilitas : Pada suhu 100ºC akan kehilangan air dan pada suhu 140ºC akan berubah menjadi asam metabolik.
NATRIUM BORAT
(Martindale 28 hal. 337)
Pemerian : Hablur transparan, tidak berwarna atau serbuk hablur putih, tidak berbau
Konsentrasi : 0,01% - 0,5%
€ NaCl : 0,42 (Sprowls hal.189)
L : 7,6
pH : 9 – 9,6 (larutan 4% dalam air)
Khasiat : Pendapar dan antibakteri
Stabilitas : Stabil dalam air dan suhu kamar
OTT : Garam alkaloid merkuri klorida, zink sulfat dan garam metalik lain
Sterilisasi : Autoklaf dan filtrasi
Kelarutan : 1 bagian larut dalam 20 bagian air, 1 bagian larut dalam 1 bagian air mendidih, larut dalam gliserin, praktis tidak larut dalam etanol.
Neomycin sulfat
(FI IV hal. 606, Martindale 28 hal. 1188, DI 88 hal. 2604)
Pemerian : Serbuk putih sampai agak kuning atau padatan kering mirip es, tidak berbau atau praktis tidak berbau, higroskopik, larutannya memutar bidang polarisasi ke kanan.
Kelarutan : Mudah larut dalam air, sangat sukar larut dalam etanol, tidak larut dalam aseton, kloroform dan dalam eter
.
Dosis : 0,35% (DI 2003 hal 2604) ; 0,5 % (ISO)
Khasiat : Anti bakteri
pH : antara 5,0 – 7,5
OTT : Golongan anionik, sodium lauryl sulfat.
Ekivalensi : 0,14
Cara sterilisasi : Filtrasi
Stabilitas : Neomisin peka terhadap oksidasi udara. Setelah penyimpanan selama 24 bulan tidak terjadi kehilangan potensi (masih 99% dari potensi asli). Serbuk neomisin sulfat stabil selama tidak kurang dari3 tahun pada suhu 20°C. Neomisin sulfat dapat juga dipanaskan pada suhu 110°C selama 10 jam (yakni selama sterilisasi kering), tanpa kehilangan potensinya, meskipun terjadi perubahan warna. Neomisin cukup stabil pada kisaran pH 2,0 sampai 9,0. Menunjukkan aktivitas optimumnya pada kira-kira pH 7,0.
Lain-lain : Penambahan Natrium edetat untuk menghambat oksidasi udara neomisin nampaknya mempertinggi degradasi neomisin padasuhu 100°C. Penambahan Natrium metabisulfit 0,5%b/v dan propilenglikol 5% v/v, menurunkan degradasi neomisin sulfat pada suhu 81°C. Setelah diotoklaf pada suhu 121°C selama 20 meni, larutan neomisin dengan konsentrasi 0,5; 1 dan 10% tetap mempertahankan potensi yang ada.
(Stabilitas kimiawi sediaan farmasi, Connors hal 525-532)
Polimiksin B Sulfat
(FI IV hal. 685-686, martindale 28 hal. 1204)
pemerian : serbuk putih sampai kekuning-kuningan, tidak berbau sampai berbau khas lemah
kelarutan : mudah larut dalam air, sukar larut dalam etanol
pH : 5-7,5
kegunaan : untuk antiinfeksi di mata, meliputi konjungtiva dan kornea yang disebabkan oleh organisme Pseudomonas aeruginosa
dosis : 10.000-25.000 units/ml (DI 88 hal 1518)
stabilitas : larutan polimksin dalam air mempunyai pH 5-7,5 dapat disimpan selama 6-12 bulan tanpa mengalami penurunan potensi pada suhu 2o-8o C. kurang stabil pada pH basa karena menjadi tidak aktif (DI 88 hal 1516)
OTT : asam kuat, larutan alkali, amfoterisin β, kloramfenikol, Na. suksinat, penisilin, prednisolon, magnesium, kobalt, mangan, dan besi
Sterilisasi : filtrasi
Betametason Natrium Fosfat
(Martindale 28 hal 462; FI IV hal 140)
Pemerian : serbuk, putih hingga praktis putih ,tidak berbau;higroskopik
Kelarutan : Mudah larut dalam air dan dalam metanol; praktis tidak larut dalam aseton, kloroform
pH :
Larutan 0,5% dalam air mempunyai pH = 7,5 - 9.
Stabilitas : Sediaan larutan dalam air dengan pH=8 stabil jika terhindar dari cahaya.
Dosis : 0,1%
Cara sterilisasi : Filtrasi
Khasiat : Antiinflamasi
Tetrasiklin hidroklorida
( FI IV hal 779, Martindel 28 hal 1217-1222)
Pemerian : serbuk hablur, kuning, tidak berbau, agak higroskopis
Kelarutan : Larut dalam air, dalam larutan alkali hidroksida dan dalam larutan karbonat, sukar larut dalam etanol, praktis tidak larut dalam eter.
Dosis : 1% ( martindel 28 hal 1221)
Sterilisasi : Radiasi sinar γ
Khasiat :Antimikroba (antibakteri)
Ekivalen NaCl : 0,12
OTT : dalam larutan alkali hidroksida, Na. bikarbonat, CaCl2, Ca-glukonat
PH : 1,8-2,8
Stabilitas : stabil di udara tetapi pada pemaparan terhadap cahaya matahari yang kuat dalam udara lembab menjadi gelap. Adanya asam sitrat dapat meningkatkan degradasi dari tetrasiklin HCl menjadi tetrasiklin anhidrat . larutan dalam air tetrasiklin menjadi keruh karena mengalami hidrolisis dan tetrasiklin mengendap
Penyimpanan : dalam wadah kaca atau plastik tertutup kedap, tidak tembus cahaya.
TIMOLOL MALEAT
(FI IV hal 791; Drug Information 2003 hal 2720; Martindale ed 33 hal 982)
Pemerian : Serbuk, putih atau hampir putih; tidak berbau atau hampir tidak berbau.
Kelarutan : Mudah larut dalam air; larut dalam etanol dan dalam metanol; agak sukar larut dalam kloroform dan dalam propilen glikol; tidak larut dalm eter dan dalam sikloheksana.
Dosis : Untuk terapi glaucoma dua kali sehari 1 tetes dari 0,25 % larutan tetes mata. Bila perlu untuk mengurangi tekanan intraocular, dosis dapat dinaikkan yaitu dua kali sehari 1 tetes dari 0,5 % larutan tetes mata (Drug Information hal 2721)
pH : sampai dengan 12
Stabilitas : Larutan timolol maleat stabil sampai pH 12. Secara umum larutan ophthalmic timolol dilindungi dari cahaya dan disimpan dalam wadah tertutup rapat pada suhu 15-300 dan dilindungi dari suhu es.
Kegunaan : untuk terapi glaucoma dan ocular hipertensi.
Sterilisasi : Larutannya dalam air dapat disterilkan dengan otoklaf
Penyimpanan : pada wadah tertutup rapat pada suhu 15-300, terlindung dari cahaya dan suhu es.
Tetrahydrozolin Hidroklorida
( DI 88 hal 1589)
Rumus molekul : C13H16N2.HCl
Bobot molekul : 233.74
Pemerian : Padatan putih, tidak berbau, melebur pada suhu lebih kurang 256°C, disertai peruraian.
Kelarutan : Mudah larut dalam air dan dalam etanol sangat sukar larut dalam kloroform, praktis tidak larut dalam eter.
Stabilitas :tersimpan dalam wadah tertutup rapat
Dosis : 0,05 % 1- 2 tetes( DI hal 1590 )
Khasiat : Mengatasi iritisi ringan pada mata
pH : 5,8 – 6,5
Ekivalensi : 0,28
Cara sterilisasi : Otoklaf
Sulfasetamid Na
(FI IV Hal 746, DI Hal 2613, Martindale Hal 250 )
Rumus moleku : C8H9N2Na O3S.H2Ol
Bobot molekul : 254,24 dan 236,22 (anhidrat)
Pemerian : serbuk hablur, putih, tidak berbau, rasa pahit
Kelarutan : Mudah larut dalam air, agak sukar larut dalam etanol dan kloroform.
Dosis : 10% – 30%
Khasiat : mengobati infeksi pada konjungtiva dan kelopak mata, mencegah infeksi sekunder akibat luka yang disebabkan oleh benda asing yang berasal dari industri, konjungtivitas akut, traukoma.
pH : 8 – 9,5
Ekivalensi : 0,23
Cara sterilisasi : aseptik
Polivinil Alkohol
( Martindale ed 33 hal 1503; Excipient hal 491-492, BP 2007 hal 1686 )
Pemerian : Serbuk putih, hingga berwarna krem, atau .serbuk granul.
Kelarutan : Larut dalam air, sedikit larut dalam etanol, praktis tidak larut dalam aseton.
Dosis :
Untuk mata yang kering 1,4 % (dengan atau tanpa povidon) (Martindale ed 33 hal 1503)
Untuk formulasi tetes mata 0,25-3,00 %
(ExciP hal 491)
pH : 4,5-6,0 (4% w/v aquaeous solution) Ph. Eur
5,0-8,0 (4% w/v aquaeous solution) BP, USP
Stabilitas : Polivinil alkohol stabil pada wadah yang resisten terhadap korosi, dapat ditambahkan pengawet, mengalami degradasi lambat pada 100 °C dan sangat cepat pada 200 °C. Terhidrolisis total pada 228 °C, dan sebagian pada 180-190 °C.
Kegunaan : Sebagai stabilizing agent, penambah viskositas.
OTT : dapat bereaksi dengan gugus hidroksi sekunder, seperti reaksi esterifikasi. Terdekomposisi pada asam kuat, dan sedikit pada asam dan basa lemah. Pada konsentrasi tinggi inkompatibel dengan garam anorganik, terutama sulfat dan fosfat, dapat membentuk gel jika larutan mengandung borax.
Sterilisasi : Larutannya dalam air dapat disterilkan dengan otoklaf
Penyimpanan : pada tempat yang tertutup rapat, di tempat yang sejuk dan kering.
Pilokarpin HCl
(Martindale Hal. 1724)
Pemerian : Hablur tidak berwarna, agak transparan, tidak berbau, rasa agak pahit, higroskopis dan dipengaruhi oleh cahaya, bereaksi asam terhadap kertas lakmus.
Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air, mudah larut dalam etanol, sukar larut dalam kloroform, tidak larut dalam eter.
Dosis : 1 – 4% (DI 88 hal 1564))
Khasiat : Glaukoma dan mata kering
Sterilisasi : Kalor basah
pH : 3,5 – 5,5
Ekivalensi : 0,24
Stabilitas : Disimpan pada wadah kedap udara, terlindung dari cahaya dan pada suhu 2 - 8˚C.
Hidrokortison Asetat
(FI IV hal 436, DI 2003 hal 2647; 3412, Martindale 28 hal 474)
Pemerian : Serbuk hablur, putih hingga praktis putih, tidak berbau. Melebur pada suhu lebih kurang 220˚ disertai peruraian.
Kelarutan : praktis tidak larut dalam air, sukar larut dalam etanol dan dalam kloroform.
pH : 6-8
Stabilitas : Hindari dari cahaya.
Kegunaan : untuk mengobati proses peradangan.
Sterilisasi : radiasi dengan sinar gamma
Dosis : 10-25 mg
Difenhidramin HCl
( FI III hal 228 , DI 2003 hal 24 , martinedale hal 521 )
Berat molekul :291,82
pemerian : serbuk hablur , putih , tidak berbau rasa pahit disertai rasa kebal
kelarutan : mudah larut dalam air , dalam etanol dan dalam kloroform , sangat sukar larut dalam aseton
kegunaan : antihistamin
stabilitas : stabil pada suhu penyimpanan 15-30C
OTT : amphotericin B, cefmetazole sodium ,cefalotin sodium , hidrokortison sodium , succinate , larutan alkali dan asam kuat
pH : larutan 5 % dalam air pH 4-6
penyimpanan : dalam wadah tertutup baik terlindung dari cahaya
sterilisasi : autoklaf atau filtrasi
Epinefrin HCl = Adrenalin (Martindale hal 1-2)
Pemerian : Putih atau putih krim, berbau lemah, serbuk kristal atau granul, perlahan menjadi gelap oleh paparan cahaya.
Titik lebur : Sekitar 212oCdengan dekomposisi
Kelarutan : Larut dalam air, sangat mudah larut dalam larutan asam mineral, larutan asam borat dan pada larutan natrium atau kalium hidroksida, praktis tidak larut dalam alkohol, kloroform, eter, petroleum, paraffin cair, bahan-bahan organik lainnya, larutan ammonia atau basa karbonat dan campuran volatile oil.
OTT : Dengan basa, besi, perak, Zn, dan logam-logam lainnya.
Wadah : Kedap udara, lebih baikudara yang dapat digantikan oleh nitrogen, terlindung oleh cahaya.
Stabilitas : Potensial kadar berkurang setelah penyimpanan lebih dari 6 tahun, pada ruangan gelap, larutan adrenalin mudah mengalami degradasi oleh O2. Oksidasi dapat dicegah dengan penambahan metabisulfit, penigkatan okdida dapat terjadi apabila terpapar cahaya. Stabilitas optimum dengan penambahan natrium metabisulfit.
Sterilisasi : Filtrasi atau autoklaf
pH : 5,5 – 7,6
Ekivalen : 0,29 (Sprowls hal. 188)
Dosis : 1 – 2 tetes dari 1 atau 2% larutan, sekali atau dua kali sehari.
Khasiat : Antiglaukoma
Tetrakain Hidroklorida
(FI IV : 778).
Pemerian :
Serbuk, hablur halus, putih, tidak berbau, rasa sedikit pahit diikuti rasa kebas, bersifat hidrokopis. Larutan bersifat netral terhadap lakmus.
Kelarutan :
Sangat mudah larut dlm air, larut dalam etanol
Stabilitas : PH 3,7-6 Simpan pada wadah tertutup rapat dengan temperatur tidak lebih dari 40ºC. (DI 2003: 2674 )
Ekivalen NaCl : 0,18 (Prescription Pharmacy : 190)
Sterilisai : Filtrasi Secara Aseptis
Khasiat : Anastetik Lokal
Dosis : 0,5 % (DI 88 hal 1554)
Cara Penggunaan : Tetes Mata
FORMULA OBAT MATA
LARUTAN CUCI UNTUK MATA MERAH, BERAIR, BENGKAK
Tiap 10 ml mengandung
Asam borat 1g
Dinatrii edetat 5mg
Natrium klorida 10mg
Benzalkonium klorida 1 μg
Aqua p.i ad. 10 ml
Perhitungan W dari zat aktif yang ditambahkan
BM Asam borat = 203,7
E Asam borat : 17 x L = 17 x 3,4 = 0,2838
M 203,7
E Na EDTA : 0,20
E benzalkonium klorida : 0,16
Asam borat :0,2838 x 0,125% = 0,035%
Na EDTA : 0,2 x 0,125% = 0,025%
Benzalkonium klorida : 0,16 x 0,0125% = 0,004%
Total : 0,064%
NaCl yang ditambahkan : 0,9%-0,064% = 0,836%
Penimbangan
Dibuat 6 botol = 6 x 60 ml = 360 ml
V = 360 ml + (10% x 360 ml) = 396 ml
Larutan yang dibuat : 400 ml
Asam borat : 0,125% x 400 ml = 0,5 g = 500 mg
Benzalkonium klorida : 0,025% x 400 ml = 0,1 g = 100 mg
NaCl : 0,8363% x 400 ml = 3,34 g = 3340 mg
Na EDTA : 0,125% x 400 ml = 0,5 g = 500 mg
Latar Belakang :
§ Zat aktif yang dipilih adalah Asam borat karena mudah larut dalam air dan mempunyai khasiat sebagai fungistatik dan antibakteri sehingga diharapkan dapat mengatasi mata bengkak,berair dan mata merah.
§ Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet yang bermanfaat untuk mencegah kontaminasi mikroorganisme selama pemakaian, karena merupakan dosis ganda.
§ NaCl digunakan sebagai pengisotonis untuk meningkatkan kenyamanan penggunaannya.
§ Dinatrium edetat digunakan sebagai agen pengkelat untuk mengikat ion logam-logam yang berasal dari wadah gelas, selain itu wadah gelas berkapur dapat membebaskan logam yang dapat mengkatalisis hidrolisis zat aktif menjadi tidak stabil, selain itu juga preparat mata tidak boleh mengandung logam.
§ Karena ketidakstabilan zat aktif terhadap cahaya maka wadah yang digunakan adalah botol coklat.
§ Uji sterilitas menggunakan teknik penyaringan dengan filter membran karena sediaan ini mengandung pengawet.
LARUTAN CUCI MATA ASAM BORAT, ANTIFUNGI, GATAL PD KELOPAK MATA
Formula jadi
Asam borat 1,116 g
Natrium borat 0,191 g
NaCl 0,26 g
Aqua pro injeksi ad 100 ml
Latar belakang
1. Asam borat dipilih sebagai zat aktif karena berkhasiat sebagai antibakteri dan fungistatik.
2. Na borat dipilih sebagai pendapar sehingga pH larutan mendekati pH normal mata yaitu 7,4.
3. Formula ini menggunakan NaCl sebagai zat pengisotonis sehingga tidak menyebabkan iritasi pada mata.
4. Aqua pro injeksi digunakan sebagai pelarut dalam sediaan ini.
Perhitungan tonisitas
E NaCl Asam borat = 0.50 ( Sprowls, Hal 187 )
E NaCl Natrium borat = 0,42 ( Sprowls, Hal 189 )
V = [ ( W1 x E1 ) + ( W2 x E2 ) + ( W3 x E3 ) ] x 111,1
= [ ( 1,116 x 0,50 ) + ( 0,191 x 0,42 ) + ( 0,26 x 1 ) ] x 111,1
= 99, 7922 ml
% tonisitas = 99,7922 ml x 0,9 % = 0,8981 %
100 ml
Perhitungan Volume
Dalam 1 batch berisi 2 botol
V = ( v x n ) + 10 % ( v x n )
= (100 x 2) + 10 % (100 x 2)
= 200 + 20
= 220 ml
Perhitungan Bahan – Bahan
- Asam borat = 1,116 g x 220 ml = 2,455 gram
100 ml
- Natrium borat = 0,191 g x 220 ml = 0,42 gram
100 ml
- NaCl = 0,26 g x 220 ml = 0,572 gram
100 ml
- Aqua pro injeksi ad 220 ml
Penimbangan
- Asam borat = 2,455 gram
- Natrium borat = 0,42 gram
- NaCl = 0,572 gram
OBAT MATA Na DIKLOFENAK
Formula jadi
Diklofenak sodium 0,1%
Benzalkonium klorida 0,02 %
Na EDTA 0,1 %
NaCl 0,858%
Aqua pro injeksi ad 10 mL
Yuki’S
Diklofenak sodium 0,1%
Benzalkonium klorida 0,02 %
NaCl qs
Aqua pro injeksi ad 10 mL
LATAR BELAKANG PEMILIHAN FORMULA
1. Dosis yang dipakai 0,1% karena merupakan dosis yang dapat memberikan efek antiinflamasi.
2. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet yang berguna untuk mencegah kontaminasi mikroorganisme selama pemakaian, karena merupakan sediaan dosis ganda.
3. Dinatrium edetat digunakan sebagai agen pengkelat untuk mengikat ion logam-logam yang berasal dari wadah gelas, selain itu wadah gelas berkapur dapat membebaskan logam yang dapat mengkatalisis hidrolisis zat aktif sehingga menjadi tidak stabil, selain itu preparat mata juga tidak boleh mengandung logam.
4. NaCl digunakan sebagai pengisotonis untuk meningkatkan kenyamanan penggunaannya.
5. Karena ketidak stabilan zat aktif terhadap cahaya maka wadah yang digunakan adalah botol coklat.
6. Uji sterilitas menggunakan teknik penyaringan dengan filter membran karena sediaan ini mengandung pengawet.
OBAT MATA MENGANDUNG ATROPIN SULFAT
Formula dasar (Fornas hal 32):
Atropin Sulfat 100 mg
Natrii Chloridum 70 mg
Benzalkonii Chloridum 2 µl
Dinatrii Edetas 5 mg
Aqua pro Injectione ad, 10 ml
Formula rencana :
Atropin sulfat 0,5%
NaCl q.s.
Benzalkonium klorida 0,02%
Na EDTA 0,05%
Aqua pro Injeksi ad 10ml
Formula Yuki’S
Atropin sulfat 1% (DI 88 hal 1566)
NaCl q.s.
Benzalkonium klorida 0,01%
Aqua pro Injeksi ad 10ml
Latar belakang pemilihan formula dan cara pengerjaan:
1. Ditambahkan Benzalkonium klorida sebagai pengawet karena sediaan tetes mata ini dosis ganda.
2. Pengawet yang digunakan adalah Benzalkonium klorida karena tidak mengiritasi mata dan umum digunakan.
3. Sediaan akhir disterilisasi dengan otoklaf 121°C selama 15 menit karena atropin sulfat hanya mengembang diudara kering bukan di udara yang mengandung uap air.
TETRASIKLIN HCl
Formula dasar ( martindel 28 hal 1221)
Tiap 10ml mengandung
Tetrasiklin x g
Pengisotonis y g
Pelarut ad x ml
Rencana formula
Tiap 10ml mengandung :
Tetrasiklin HCl 1%
NaCl 0,9%
Aqua P.i ad 10ml
Formula Jadi
Tiap 10ml mengandung:
Tetrasiklin Hcl 1%
Aqua P.i ad 10ml
Wadah : dalam botol 10ml
Rute pemberian : tetes mata
Alasan pemilihan formula:
• Sediaan dibuat dalam bentuk suspensi rekonstitusi karena Tetrasiklin tidak stabil dalam air.
• Dosis Tetrasiklin HCl yang digunakan sebanyak 1% dimaksudkan untuk pengobatan antimikroba pada mata
• NaCl digunakan sebagai pengisotonis karena sediaan yang dihasilkan hipotonis, sementara sediaan tetes mata diupayakan isotonis..
Pembuatan : di LAF
Dibuat 6 botol, masing-masing botol berisi 10ml
Volume = 6 x { volume + (10% x volume )}
= 6 x {10ml + (10%x 10ml )}
= 66ml
Perhitungan Tonisitas
E Tetrasiklin HCl = 0,12
Wtetrasiklin hcl = 1g / 100ml x 10ml
= 0,1g
V = {∑ ( W x E)tetrasiklin} x 111,11
= ( 0,1 x 0,12) x 111,11
= 1,33332 mL
% Tonisitas = (1,33332mL / 10ml) x 0,9%
= 0,11999% → Hipotonis
Maka perlu penambahan Pengisotonis ex : NaCl
W = 0,9% – 0,11999%
= 0,78%
Penimbangan ( untuk 66ml)
• Tetrasiklin HCl : 1% x 66ml = 0,66g
= 660mg
• NaCl : 0,78% x 66ml = 0,5148 g
= 514,8 mg
POLIVINIL ALKOHOL
Formula Dasar 1: (Martindale ed 28 hal 376)
© Polivinil alkohol 1,4 %
© NaCl 0,9 %
© Thiomersal 0,001 %
(Sterilisasi dengan otoklaf 120° 30 menit)
Formula Dasar 2:
(http://www.patentstorm.us/patents/5800807-description.html)
Constituent % w/w
______________________________________
Glycerin 1.0
Propylene glycol 0.5
HPMC 1.0
Boric acid 0.300
Sodium borate 0.035
NaCl 0.096
KCl 0.097
Edetate disodium 0.030
Benzalkonium chloride 0.021
Purified water q.s. to 100%
______________________________________
Catatan: HPMC dapat di ganti Polivinil alkohol (penambah viskositas)
Formula Pilihan:
ü Polivinil alkohol 1,4 %
ü Benzalkonium Cl 0,013 %
ü Disodium Edetat 0,1 %
ü Aqua pi ad 10 ml
Benzalkonium klorida: Sebagai pengawet, dikombinasikan dengan disodium edetat untuk meningkatkan aktivitasanti mikroba benzalkonium klorida.
Yuki’S
Formula
Poli vinil alcohol 1,4 % ( Martin 28 hal 376)
Thiomersal 0,001 % ( cairan air mata)
NaCl q.s
Aqua pi ad.10 ml
Pembuatan : autoklaf 121 derajat 15 menit
Perhitungan:
Polivinil alcohol è bukan elektrolit è L =1,9
Thiamersal : elektrolit uni-univalen è L = 3,4
TETES MATA BETAMETASON NATRIUM
Betametason natrium fosfat 0,1%
Benzalkonium klorida 0,01%
Dapar fosfat pH 8,0 ad 10 ml
(wadah botol tetes mata @ 10 ml)
Latar belakang pemilihan:
1. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet. Fungsinya untuk mencegah rekontaminasi mikroorganisme selam pemakaian, karena merupakan sediaan dosis ganda.
2. Digunakan dapar fosfat isotonis pH = 8,0, karena diketahui larutan betametason natrium fosfat stabil dalam air pH= 8,0.
3. Teknik sterilisasi yang dipilih adalah aseptis karena betametason termasuk kedalam golongan hormon steroid yang tidak stabil terhadap pemanasan.
Yuki’S
Tetes Mata Betametazon Na( Martindale 28 hal 462)
- Betametazon Na.Fosfat 0,1 %
- Benzalkonium Cl 0,01%
- NaCl q.s
- Aqua pi ad. 10ml
pembuatan : aseptic
Sterilisasi : LAF
Perhitungan:
Betametason Na.Fosfat E= 17x 4,3
---- = 0,14
516,4
Tonisitas = (0,1% x 0,14 ) + ( 0,02 % x 0,16)
= 0,0172 %
%NaCl = 0,9%-0,0172% = 0,8828g/100ml
Untuk 10 ml
= 10 ml x 0,8828 g = 0,08828 g
100 ml
NEOMISIN SULFAT
Formula dasar (Sterile Dosage Forms hal 381)
Neomisin Sulfat 10 %
Sodium metabisulfit 0,1%
Aqua p.i ad 10 ml
Formula rencana
Neomisin Sulfat 0,5 %
Sodium metabisulfit 0,5 %
Benzalkonium klorida 0,01 %
NaCl q.s
Aqua p.i ad 10 ml
Yuki’S
Tetes mata mengandung Neomisin SO4 (2 botol)
Formula jadi
Neomisin SO4 35 mg
( ~ Neomisin) (Martindale 25 hal 1191 )
Benzalkonium klorida 0,01 %
Aqua pi ad 10 ml
Sterilisasi : Oven 98 º- 100º selama 30 menit
Neomisin SO4 ( Uni – divalen )
710,6 mg x 35 mg = 40,5 mg → 0,405 %
614,6 mg
Perhitungan ekuivalen :
Neomisin SO4 = 710,6 mg
Neomisin = 614 mg
E= 17 x 4,3 = 0,103
710,6mg
Tonisitas = ( 0,405 % x 0,103 )+ ( 0,01 % x 0,16 )
= 0,0433 %
% NaCl = 0,9 % - 0,0433 % = 0,8567 %
% 10 ml = 10 x 0,8567 = 0,0857 g NaCl
100
TETRAHIDROZOLIN HCl
FORMULA Dasar (ISO)
Tetrahydrozolinn HCl 0,05 %
Benzalkonium klorida 0,01 %
Asam Borat q.s
Aqua p.i ad 10 ml
Dasar pemilihan formula:
1. Tetrahydrozolin HCl 0,05 %, karena volume normal air mata dalam mata 7 µl,dan mata yang, tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 µl sedangkan pada obat tetes mata biasanya 1-2 tetes (50-100 µl), jadi tetesan obat, dimasukkan kebanyakan akan hilang, hingga dipilih konsentrasi maksimum yaitu 0,05% yang diharapkan dapat memberikan efek maksimum untuk mengatasi iritasi mata.
2. Dipilih benzalkonium klorida sebagai pengawet karena benzalkonium klorida adalah salah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antirmikroba dengan spektrum luas. Dosis yang umum dipakai pada sediaan tetes mata adalah 0,01%.
3. Asam borat digunakan sebagai larutan dapar isotonis
Yuki’S
Formula jadi
Tetrahidrozolin HCl 0,05%
Benzalkonium klorida 0,01%
NaCl qs
Aqua pi ad 10 ml
Latar Belakang :
-Tetrahidrozolin HCl memberikan efek secara lokal sehingga diharapkan memberikan efek sebagai antialergi dan anti iritasi secara cepat dengan konsentrasi 0,05%
#Dosis :0,01-0,05% (Martindale P33, DI P 2703)
#Pembuatan : otoklaf
GENTAMISIN SO4
FORMULA
Gentamisin SO4 0,3 %
NaCl 0,38 %
Benzalkonium klorida 0,02 %
Na. Metabisulfit 0,1 %
Na. EDTA 0,1 %
Aqua Steril ad 10 ml
YUKI’S
Sediaan tetes mata Gentamisin sulfat DI 88 P. 1513
Gentamisin sulfat 0,3 % ( setara dengan gentamisin)
Benzalkonium Cl 0,01% ( E = 0,16)
NaCl q.s
Aqua pi ad.10 ml
Pembuatan : aseptic ( filtrasi)
Gentamisin sulfat => L= 4,3 (uni divalen)
E = 17. 4,3
-----
M
Dosis Gentamisin Sulfat
= BM Gentamisin SO4
----------------------------- X Dosis gentamisin
BM Gentamisin
TETES MATA NaCl + KCl
Formula rencana
Pilokarpin HCl 1%
Benzalkonium klorida 0,01%
NaCl 0,6584%
Aqua steril ad 10mL
YUKI’S
NaCl 0,44%
KCl 0,08%
Benzalkonium klorida 0,02%
Aqua pi ad 10 ml
Untuk cairan pengganti cairan mata
Sterilisasi akhir : Otoklaf
PILOKARPIN
Pilokarpin HCl 2 %
NaCl 0,3581 g
Dinatrii edetat 0,05 %
Benzalkonium klorida 0,01 %
Aqua p.i ad 10 ml
Dasar pemilihan formula :
1. Pemilihan dosis Pilokarpin sebesar 2% karena konsentrasi teresebut masih masuk dalam rentang dosis yang tertera pada literatur (1 – 4%)
2. Dipilih Benzalkonium klorida sebagai pengawet karena Benzalkonium klorida adalah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum luas selain itu Benzalkonium klorida tidak OTT terhadap zat aktif (pilokarpin HCl) dan bahan pembantu lainnya.
3. NaCl dipilih sebagai bahan pengisotonis, karena NaCl tidak OTT tterhadap zat lainnya. Dan NaCl merupakan zat yang aman digunakan untuk sediaan tetes mata.
4. Dinatrii edetat dipilih sebagai chelating agent. Dengan penambahan Dinatrii edetat dapat memperlama durasi zat aktif kontak dengan mata.
Yuki’s
Untuk glaukoma (Pilokarpin)
Formula jadi :
( Formula dasar Martindale 28 hal 1045)
Tiap 10 ml mengandung :
Pilokarpin HCl 1 %
Benzalkonium klorida 0,02 %
Dinatrium Edetat 0,05 %
Borax 0,1 %
NaCl qs
Aqua pi ad 10 ml
Sterilisasi : Otoklaf 121 ºC, 15 menit
Latar Belakang :
Borax sebagai buffer, karena pada data stabilitas yang tercantum (Connors hal 565) menganjurkan pendaparan larutan pilokarpin untuk mata pada pH 4-5 untuk stabilitas obat yang optimal dan absorbsi obat pada kornea.
Dinatrii edetas sebagai agent perkelat karena untuk mengikat logam yang mungkin ada dari alat-alat, karena wadah gelas dapat membebaskan alkali yang dapat mengkatalisis hidrolisis pilokarpin sehingga
TIMOLOL
Rencana Formula :
Timolol maleat 0,5%
Benzalkonium Klorida 0,013%
Disodium edetat 0,1%
Aqua steril ad 5 ml
Perhitungan Tonisitas :
E NaCl Timolol Maleat
= 17 L = 17 x 1,9 = 0,0747
M 432,5
Timolol = 0,5% x 0,0747 = 0,03735 %
Benzalkonium Cl = 0,013 % x 0,16 = 0,00208%
Disodium Edetat = 0,1% x 0,23 = 0,02300 % +
0,06243%
Dari perhitungan di atas, maka diketahui bahwa rencana formula tersebut bersifat hipotonis.
Maka NaCl yang ditambahkan agar isotonis (0,9%) = 0,9%-0,06243%
= 0,83757%
Formula Pilihan:
Timolol maleat 0,5%
Benzalkonium Klorida 0,013%
Disodium edetat 0,1%
Aqua steril ad 5 ml
Yuki’S
Tetes mata Timolol maleat untuk glaukoma
( Martindale 28 hal 1351 )
Timolol maleat 0,05 g
Benzalkonium klorida 0,0001 g
NaCl q.s
Aqua pi ad 10 ml
Sterilisasi : Autoklaf
Dosis 0,25 % - 0,5 %
SULFASETAMID Na
Sulfasetamid Na 10 %
Na pirosulfit 0,1 %
Phenilhidrargin nitras 0,002%
Dinatrii edetas 0,01%
Aqua p.i ad 10 ml
Dasar pemilihan formula:
1. Digunakan Sulfasetamid Na sebagai zat berkhasiat sebesar 10% karena volume normal air mata dalam mata 7 µl,dan mata yang, tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 µl sedangkan pada obat tetes mata biasanya 1-2 tetes (50-100 µl), jadi tetesan obat, dimasukkan kebanyakan akan hilang,
2. Dipilih Na Pirosulfit sebagai antioksidan karena sulfasetamid Na tidak stabil terhadap cahaya dan mudah teroksidasi sehingga warnanya dapat berubah.
3. Fenilmerkuri nitras digunakan sebagai pengawet, untuk mencegah berkembangnya atau masuknya mikroorganisme dengan tidak sengaja yang masuk ke dalam larutan ketika wadah terbuka selama pemakaian.
4. Dinatrii edetas digunakan sebagai dapar untuk menjamin kestabilan obat
Yuki’S
Tetes Mata Sulfasetamid. Na
Formula jadi :
Sulfasetamid Na 10 %
Na. Metabisulfit 0,1 %
Dinatrium Edetat 0,1 %
Benzalkonium Cl 0,02 %
Latar Belakang :
Na. Metabisulfit : digunakan sebagai antioksidan & untuk menghindari terjadinya pengendapan dari Sulfacetamid Na.
Dinatrium Edetat untuk meminimalkan terjadinya perubahan warna yang mungkin terjadi pada saat pemanasan dan penyimpanan.
Pada sediaan tetes mata tidak digunakan dapar dan pengisotonis, karena penggunaan tetes mata kurang dari 10 ml sehingga tidak diperlukan larutan yang isotonis dan isohidris.
Larutan tetes mata ini dapat segera diencerkan oleh cairan mata.
ANTI ALERGI DAN IRITASI
Tiap 10 ml mengandung :
Tetrahydrozolin HCl 0.05 %
Benzalkonium klorida 0,01%
Aqua pi ad 10 ml
Dasar pemilihan formula :
• Tetrahydrozolin HCl 0.05%, dipilih konsentrasi tersebut karena volume normal air dalam mata 7μl dan mata yang tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 μl sedangkan pada pemakaian obat tetes mata biasanya 1-2 tetes (50-100μl) jadi tetesan obat yang dimasukkan kebanyakan akan hilang hingga dipilih konsentrasi maksimum yaitu 0,05% yang diharapkan dapat memberikan efek maksimum untuk mengatasi anti iritasi dan alergi mata
• Tetrahydrozolin HCl sebagai zat aktif, digunakan sebagai alergi dan anti iritasi. Dipilih tetrahydrozolin HCl karena lebih mudah larut dalam air dan dengan konsentrasi yang kecil sudah dapat memberikan efek. Tetrahydrozolin HCl juga memberikan efek secara lokal bukan sistemik hingga diharapkan efeknya akan cepat tercapai
• Dipilih benzalkonium klorida sebagai pengawet karena benzalkonium klorida adalah salah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spectrum luas. Dosis yang umum dipakai pada sediaan tetes mata adalah 0,01%.
Yuki’s
Tetes mata Tetrahidrozolin HCl
Formula jadi
Tetrahidrozolin HCl 0,05%
Benzalkonium klorida 0,01%
NaCl qs
Aqua pi ad 10 ml
Latar Belakang :
Tetrahidrozolin HCl memberikan efek secara lokal sehingga diharapkan memberikan efek sebagai antialergi dan anti iritasi secara cepat dengan konsentrasi 0,05%
#Dosis :0,01-0,05% (Martindale P33, DI P 2703)
#Pembuatan : otoklaf
OBAT TETES ANESTETIK LOKAL
Tiap botol ( 10 ml ) mengandung :
Tetrakain Hidroklorida 0,5 %
Benzalkonium Klorida 0,01 %
NaCl 0,8084 %
Aquadest ad 10 ml
Dasar Pemilihan Formula
• Tetrakain Hidroklorida digunakan secara topikal pada mata sebagai anastetik lokal dengan dosis 0,5 %. Kecepatan anastetik Tetrakain Hidroklorida adalah 25 detik sehingga dapat dengan cepat menimbulkan efek anastetik yang diinginkan dan mempunyai durasi aksi selama 15 menit atau lebih.
• Dipilih benzalkonium klorida sebagai pengawet karena benzalkonium klorida adalah salah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum luas dan dengan kelarutan sangat mudah larut dalam air. Dosis yang umum dipakai pada sedian tetes mata adalah 0,01 %.
• NaCl ditambahkan karena formula yang dibuat hipotonis jadi untuk membuat sediaan isotonis perlu ditambahkan NaCl
Yuki’S
CAIRAN PENGGANTI AIR MATA
Rancangan Formula Dasar
© Polivinil alkohol 1,4 %
© Benzalkonium Cl 0,01 %
© Dapar fosfat Ph 7,4 ad 10 ml
( Wadah botol tetes mata @ 10 ml )
(Sterilisasi dengan otoklaf 120° C 30 menit)
PERHITUNGAN TONISITAS
Pembuatan dapar fosfat isotonis PH 7,4 ad 90 ml
Larutan NaH2PO4 0,8 %
= 0,8 x 90 ml = 0,72 g = 720 mg ad 90 ml aq pi
100
Larutan Na2HPO4 0,947 %
= 0,947 x 90 ml
100
= 0,8523 g
= 852,3 mg ad 90 ml aq pi
Jadi dapar fosfat isotonis PH 7,4 terdiri dari :
Lar NaH2PO4 0,8 % = 20 ml x 90 ml = 18 ml
100 ml
Lar Na2HPO4 0,947 % = 80 ml x 90 ml = 72 ml
100 ml
NaCl 0,44 g / 100 ml
= 0,44 g x 90 ml = 0,396 g = 396 mg
100 ml
Pembuatan dapar fosfat
NaCl + 18 ml Lar NaH2PO4 + 72 ml Lar Na2HPO4, campur ad homogen
Formula Jadi :
Tiap ml mengandung :
ü Polivinil alkohol 1,4 %
ü Benzalkonium Cl 0,01 %
ü Dapar fosfat PH 7,4 ad 10 ml
Yuki’S
Formula
Poli vinil alcohol 1,4 % ( Martin 28 hal 376)
Thiomersal 0,001 % ( cairan air mata)
NaCl q.s
Aqua pi ad.10 ml
Pembuatan : autoklaf 121 derajat 15 menit
Perhitungan:
Polivinil alcohol è bukan elektrolit è L =1,9
Thiamersal : elektrolit uni-univalen è L = 3,4
ANTI GLAUKOMA
Formula I Formula II
Epinefrin HCl 1 % Epinefrin HCl 1 %
Benzalkonium klorida 0,01 % Benzalkonium klorida 0,01 %
Edetat dinatrium 0,1 % Edetat dinatrium 0,1 %
Na. Metabisulfit 0,5 % Na. Metabisulfit 0,1 %
NaCl q.s NaCl q.s
Aqua pro injeksi ad 10 ml Aqua pro injeksi ad 10 ml
Usulan formula
Epinefrin HCl 1 %
Benzalkonium klorida 0,01 %
Edetat dinatrium 0,1 %
Na. Metabisulfit 0,5 %
NaCl q.s
Aqua pro injeksi ad 10 ml
Wadah : botol tetes mata
Volume : 10 ml
Dosis : 1 - 2 tetes, sekali atau dua kali sehari
Pemakaian : Diteteskan pada mata
Alasan pemilihan formula
1. Epinefrin digunakan sebagai antiglaukoma karena dengan dosis yang kecil efektif untuk mengobati glaucoma dan tidak menimbulkan siklopegia. Epinefrin yang digunakan adalah epinefrin HCl karena larut dalam air.
2. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet karena obat tetes mata ini dengan pemakaian dosis ganda. Selain itu benzalkonium klorida stabil pada rentang pH yang lebar.
3. Natrium metabisulfit digunakan sebagai antioksidan untuk mencegah oksidasi pada epinefrin HCl (Martindale hal.1291, Handbook of excipient hal. 451)
4. Edetat dinatrium digunakan sebagai sinergis anti oksidan untuk meningkatkan kerja anti oksidan Na. metabisulfit. Dapat menstabilkan epinefrin. Dan memilik efek anti mikroba denggan dikombinasi dengan pengawet lain seperti benzalkonium klorida.
5. NaCl. Ditambahkan karena formula yang dibuat hipotonis jadi untuk membuat sediaan tersebut menjadi isotonis atau hipertonis diperlukan NaCl.
Perhitungan tonisitas
E epinefrin = 0,29
E Na.metabisulfit = 0,67
E benzalkonium klorida = 0,16
E Na.edetat = 0,23
Epinefrin = 0,29 x 1% = 0,29 %
Na. metabisulfit = 0,67 x 0,5 % = 0,335 %
Benzalkonium klorida = 0,16 x 0,01 % = 0,0016%
Na. edetat = 0,23 x 0,1 % = 0,023%
% Tonisitas
= 0,29 + 0,335 + 0,0016 + 0,023 = 0,6496
“ Maka perlu ditambahkan NaCl sebagai pengisotonis.”
Yuki’s
Tetes mata Epinefrin
Formula jadi
Epinefrin bitartrat 1% (Martindale P4)
Na. Metabisulfit 0,1%
Benzalkonium Cl 0,01%
Asam borat 1,3%
Aqua p.i ad 10 ml
L.B. : sterilisasi : otoklaf
Indikasi : u/ mengurngi tekanan intraokular dalam glaukoma yg ringan
Dosis : 1g dalam 100 ml (!%)
Perhitungan :
E Epinefrin bitartrat = 0,18%
E Na metabisulfit = 0,61%
E Benzalkonium Cl = 0,16%
E Asam borat = 0,5%
Asam borat 1,3% didapat dari :
= 0,9% - [(1% x 0,18) +(0,1% x 0,61) + (0,01% x 0,16)]
=0,6574%
Jadi = 0,6574/0,5 x 1% = 1,3%
(digunakan u/ mengisotonis larutan)
MIDRIATIK
Contoh Formula (Martindale 28 hal 292):
Atropin Sulfat 1 g
Natrium Klorida 700 mg
Benzalkonium Klorida 0,02 ml
Dinatrum Edeta 50 mg
Aqua pro injeksi ad 100 ml
Rancangan Formula:
Atropin Sulfat 1 %
NaCl qs
Benzalkonium Klorida 0,02 %
Dinatrium Edeta 0,05 %
Aqua pro injeksi ad 10 ml
Latar belakang pemilihan formula:
1. Atropin Sulfat dipilih sebagai zat aktif yang ,empunyai khasia untuk menimbulkan efek midriasis.
2. NaCl digunakan untuk membuat larutan menjadi isotonis, sehingga tonisitas larutan obat sama dengan tonisitas cairan mata sehingga tidak menimbulkan rasa perih saat penggunaaan.
3. Benzalkonium Korida digunakan karena merupakan salah satu pengawet larutan untuk mata, yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum yang luas dan juga pada sediaan ini menggunakan dosis ganda.
4. Dinatrium Edeta digunakan sebagai zat pengkelat karena untuk mengikat logam-logam yang mungkin ada dari bahan-bahan, alat-alat atau pada pembuatan dan juga karena preparat mata tidak boleh mengandung logam.
5. Aqua pro injeksi digunakan sebagai pelarut karena bahan-bahan yang digunakan larut dalam pelarut ini.
Yuki’S
Tetes mata fenilefrin HCl
Formula jadi
Fenilefrin HCl 10% (u/ org dws)
Benzalkonium klorida 0,01%
Sodium sitrat 0,3%
Natrium metabisulfit 0,1%
Aqua p.i ad 10 ml
Latar Belakang :
Indikasi : midriatik, dosis : 0,1-10%
Dekongestan konjungtiva
Sodium sitrat :
untuk mengadjust pH/buffering agent (0,3-2%)
Natrium metabisulfit :
antioksidan (mudah teroksidasi)
Sterilisasi : otoklaf 121ºC, 15 menit
Obat tetes mata mengandung atropine sulfat ( 2 botol)
*) formula jadi
Atropine SO4 1% (DI.1566)
Benzalkonium Cl 0,01%
NaCl q.s
Aqua pi ad 10 ml
latar belakang
- Atropin SO4 untuk menimbulkan efek midriasis mata pada pemeriksaan retina, kornea
& pengukuran refraktif mata.
- Benzolkonium Cl sebagai pengawet
- NaCl : pengisotonis
*) Sterilisasi : Autoklaf
NB : digunakan 1 tetes 1 jam sebelum pemeriksaan.
POLIMIKSIN
FORMULA
Polimiksin B Sulfat 15.000 unit/ml
Benzalkonium C l 0,01%
NaCl qs
Aquadest ad 10 ml
Perhitungan tonisitas
Polimiksin
= =
= 1,5 gr/100ml
Isotonis = 1,5 % x 0,09 = 0,135%
Benzalkonium = 0,01 x 0,16 = 0,0016%
Jadi NaCl yang dibutuhkan agar isotonis
= 0,9% - (0,135 + 0,0016)
= 0,9% - 0,1366%
= 0,7634%
Formula jadi
Polimiksin B Sufat 1,5%
Benzalkonium Klorida 0,01%
NaCl 0,7634%
Aquadest ad 10ml
Yuki’S
Tetes mata Polimiksin
Polimiksin B sulfate 100.000 units ( DI 1516 )
Benzalkonium klorida 0,01 %
NaCl q.s
Dapar Fosfat pH 6,4 ad 10 ml ( FI IV 1144 )
Latar Belakang
- Polimiksin B sulfat sbg zat aktif u/ infeksi mata
- Dapar Fosfat pH 6,4 , krn pd pH alkali tidak stabil. Stabil pd pH 5 – 7,5 ( DI 88 hal 1516 )
- Larut harus digunakan tidak lebih dari 3 hari ( karena lebih stabil pd keadaan kering )→ dibuat rekons ( Martindale 28 hal 1204 )
1 mg Polimiksin & Sulfat ~ 10.000 units
Jadi = 100.000 unit x 1 mg = 10 mg
10.000 unit
* E polimiksin = 17 x L = 17 x 4,3
M ?
Teknik Pembuatan Aseptis ( LAF )
Zat padat → radiasi γ
ZnSO4
Yuki’S
*) Tetes mata ZnSO4
Formula ( E NaCl = 0,15)
ZnSO4 0,25 % (martindale 28 P 945)
Fenil merkuri borat 0,01 %
Aqua pi ad 10 ml.
MATA KERING
RANCANGAN FORMULA :
NACL 0,9%
PVA 0,25%
BENZALKONIUM KLORIDA 0,01%
AQUA PRO INJEKSI AD.10 ML
LATAR BELAKANG PEMILIHAN :
• NACL BERSIFAT ISOTONIK DAN BERGUNA UNTUK MEMBERSIHKAN ORGAN TUBUH DAN JARINGAN TUBUH LAINNYA TERMASUK MATA, OLEH KARENA ITU UNTUK MENGATASI MATA KERING DAPAT DIPAKAI CAIRAN NACL 0,9% YANG ISOTONIS YANG HAMPIR SAMA DENGAN CAIRAN PADA MATA.
• PVA BERSIFAT MENINGKATKAN VISKOSITAS CAIRAN OBAT SEHINGGA OBAT DAPAT BERTAHAN LEBIH LAMA DI MATA. MAKA DALAM PEMAKAIANNYA DIHARAPKAN TIDAK TERLALU SESERING MUNGKIN.
• BENZALKONIUM KLORIDA DIGUNAKAN KARENA LEBIH AMAN DAN LEBIH SPESIFIK UNTUK OBAT TETES MATA DIBANDING PENGAWET LAIN TAPI TIDAK BOLEH DIGUNAKAN UNTUK OBAT YANG MENGANDUNG ANESTESI LOKAL. BENZALKONIUM KLORIDA JUGA MERUPAKAN SALAH SATU ZAT TAMBAHAN UNTUK MENSTABILKAN LAPISAN LEMAK PADA MATA DAN MEMBRAN EPITEL KORNEA.
NB. NACL NYA KONSENTRASINYA DIKURANGI AJA.KARENA PVA DAN BENZAL BS NAEKIN TONIITAS
Tetes mata Hidrokortison Asetat ( martindale 28 hal 475)
Yuki’S
Hidrokortison asetat 0,5 %
Na CMC 0,05%
Fenilmerkuri nitrat 0,002 %
NaCl ad.10 ml
*Pembuatan Tehnis Aseptis ( Filtrasi)
Untuk radang mata ringan – sedang
Perhitungan :
- Hidrokortison asetat elektrolit lemah => L=2
E NaCl hidrokortison asetat (elektrolit lemah)
= 17 L/M = 17 X 2/404,5 = 0,084
ENaCl Phenylmercury nitrat( uni di valen)
= 17x 4,3/634,45 = 0,12
% = (0,5 % x 0,084) + ( 0,002 % x 0,12)
= hipotonis
% NaCl = 0,9 % - 0,042% = 0,858 %
Gr NaCl = 0,0858 gr
Ampul digoksin ( obat gagal jantung) (iv)
Digoksin 250µg ( martin hal 537)
Alcohol 10 % ( DI 88 hal 676)
Propilen glikol 40 %
Aqua pi ad 1 ml
Penimbangan ( 10 ampul)
V = ( n+2 ) v + (2x3)
= (10 + 2) 1,1 +( 6)
= 19,2 ml ~ 20 ml
Digoksin = 2902 /1ml x 250 µg = 5000µg = 5 mg
Pengenceran :
Timbang 10 mg digoksin dilarutkan dalam 10 ml pelarut campur alcohol 10 %
Propilen glikol 40 % dan air 50 %
Lalu,Pipet 5 ml masukkan ke dalm campuran pelarut yang sama sebanyak 15 ml
Pembuatan sterilisasi akhir: autoklaf
Tetes mata yang mengandung neomisin SO4
Neomisin SO4 35 mg (~ neomisin)
( martindale 1191)
Benzalkonium Cl 0,01 %
NaCl q.s
Aqua pi ad 10 ml
Pembuatan : oven 98 - 100® C, 30 mnt
BM neomisin = 614,6
BM Neomisin SO4 = 710,6
710,6/614,6 x 35 mg = 40,5 mg
E NaCl neomisin sulfat = 17 x4,3/710,6 = 0,103
Penimbangan:
Neomisin SO4 = 35 mg = 0,035 g
Benzalkonium Cl = 0,01/100 x 10 = 0,001 g = 1 mg
V= [ ( 0,040 x 0,103) + ( 0,001 x 0,16 )] x111,1
= 0,481 ml
% = 0,0481/10 ml x 0,9% = 0,0433 %
% NaCl = 0,9% - 0,0433 % = 0,857%
NaCl = 0,0857 gr
OBAT TETES MATA DIFENHIDRAMIN HCl
Rencana formula
Difenhidramin HCl 1%
NaCl 0,9%
Benzalkonium Cl 0,01%
Aqua steril ad 10 ml
Formula jadi
Difenhidramin HCl 1%
Benzalkonium Cl 0,01%
NaCl 0,78%
Aqua steril ad 10 ml
MIOTIKA
Formula dasar
Pilokarpin HCl 1%
Benzalkonium klorida 0,01%
NaCl q.s
Aqua steril ad 10mL
PERHITUNGAN TONISITAS
Nilai ekivalensi bahan yang digunakan
Bahan Ekivalensi
Pilokarpin HCl 0,24
Benzalkonium klorida 0,16
Natrium klorida 1,00
Pilokarpin HCl = 1% x E Pilokarpin HCl = 1 % x 0,24
= 0,24 %
Benzalkonium klorida
= 0,01% x E Benzalkonium klorida
= 0,01% x 0,16
= 0,0016%
NaCl = 0,9% - 0,24% - 0,0016%
= 0,6584%
Formula rencana
Pilokarpin HCl 1%
Benzalkonium klorida 0,01%
NaCl 0,6584%
Aqua steril ad 10mL
Injeksi Vit D → IM,
u/difensiasi Vit D, Malabsorbsi
(yuki punya, ampul)
Vit D 250 µg ( DI 88 hal 2115 )
BHT 0,03 %
Oleum Arachidis ad 1 ml
Pembuatan Aseptis
Sterilisasi bahan : zat aktif + BHT → radiasi γ
Oleum arachidis → oven
Wadah : Ampul Coklat aliri gas inert
Mau nanya perhitungan Isotonisitas tts mata Gentamisin Sulfat. M-nya itu molaritas atau apa yach??? Cos kelompok aku dapet tgs formulasi tts mata pk gentamisin SO4, tp bingung ngitung isotonisitasnya. Tolong yach, ma'acih
BalasHapus